[發(fā)明專利]包含羥考酮和羅通定的緩釋片劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310659013.5
• 申請日: 2013-12-09
• 公開（公告）號: CN103637998A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓彬
• 申請（專利權(quán)）人: 韓彬
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/485;A61K47/18;A61K47/04;A61P25/04;A61P29/00;A61K31/4375
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1.一種緩釋片劑，其包括：(i)包含羥考酮或其藥用鹽的緩釋層，(ii)包含羅通定或其藥用鹽的緩釋層，(iii)包含羥考酮或其藥用鹽和/或羅通定或其藥用鹽的速釋層。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的緩釋片劑，其中所述包含羥考酮或其藥用鹽的緩釋層包含：羥考酮或其藥用鹽、不溶性骨架材料、生物降解骨架材料，以及任選的填充劑、粘合劑和潤滑劑。所述不溶性骨架材料例如乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、丙烯酸樹脂等。所述生物降解骨架材料例如蠟質(zhì)、脂肪酸及其酯等物質(zhì)；例如硬脂酸、巴西棕櫚蠟、十八醇等。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2的緩釋片劑，其中所述包含羥考酮或其藥用鹽的緩釋層包含：羥考酮或其藥用鹽10重量份、不溶性骨架材料10～50重量份、生物降解骨架材料20～80重量份，以及任選的填充劑0～80重量份、粘合劑0～20重量份和潤滑劑0～5重量份。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3的緩釋片劑，其中所述包含羅通定或其藥用鹽的緩釋層包含：羅通定或其藥用鹽、親水凝膠骨架材料、致酸劑，以及任選的填充劑、粘合劑和潤滑劑。所述親水凝膠骨架材料是指遇水或消化液膨脹，形成凝膠屏障而具有控制藥物釋放的物質(zhì)，例如羥丙甲纖維素、海藻酸鈉、甲基纖維素、羥乙纖維素（HEC）、瓊脂、殼多糖等。所述致酸劑選自：檸檬酸、馬來酸、富馬酸、酒石酸、酒石酸氫鉀、蘋果酸、琥珀酸；優(yōu)選檸檬酸、酒石酸。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的緩釋片劑，其中所述包含羅通定或其藥用鹽的緩釋層包含：羅通定或其藥用鹽重量份20～120重量份、親水凝膠骨架材料重量份20～120重量份、致酸劑5～40重量份，以及任選的填充劑0～100重量份、粘合劑0～20重量份和潤滑劑0～5重量份。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5的緩釋片劑，其中所述速釋層包含：羥考酮或其藥用鹽和/或羅通定或其藥用鹽、填充劑、崩解劑、黏合劑、潤滑劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6的緩釋片劑，其中所述速釋層包含：羥考酮或其藥用鹽和/或羅通定或其藥用鹽2～50重量份、填充劑10～100重量份、崩解劑5～30重量份、黏合劑0～20重量份、潤滑劑0.1～5重量份。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7的緩釋片劑，其包括：(i)包含羥考酮或其藥用鹽的緩釋層，(ii)包含羅通定或其藥用鹽的緩釋層，(iii)包含羥考酮或其藥用鹽和/或羅通定或其藥用鹽的速釋層；其中：

所述包含羥考酮或其藥用鹽的緩釋層包含：

羥考酮或其藥用鹽10重量份、

不溶性骨架材料10～50重量份、

生物降解骨架材料20～80重量份，以及任選的

填充劑0～80重量份、

粘合劑0～20重量份和

潤滑劑0～5重量份；

所述包含羅通定或其藥用鹽的緩釋層包含：

羅通定或其藥用鹽重量份20～120重量份、

親水凝膠骨架材料重量份20～120重量份、

致酸劑5～40重量份，以及任選的

填充劑0～100重量份、

粘合劑0～20重量份和

潤滑劑0～5重量份。

所述速釋層包含：

羥考酮或其藥用鹽和/或羅通定或其藥用鹽2～50重量份、

填充劑10～100重量份、

崩解劑5～30重量份、

黏合劑0～20重量份、

潤滑劑0.1～5重量份。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8的緩釋片劑，其中：

所述填充劑選自：微晶纖維素、淀粉，乳糖、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、甘露醇、葡萄糖、硫酸鈣、磷酸氫鈣，碳酸氫鈉、碳酸鈉、及其組合；

所述黏合劑選自：淀粉、蔗糖、明膠、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、支鏈淀粉、糊精；

所述潤滑劑選自：硬脂酸鎂、滑石粉、膠體二氧化硅、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸鎂、十二烷基硫酸鈉、微粉硅膠；

所述崩解劑選自：低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡洛烷酮、淀粉及其衍生物以及瓊脂；和/或

所述速釋層中還包含選自下列的堿性物質(zhì)：精氨酸、葡甲胺、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀、碳酸鈉、碳酸鉀等及其組合。

10.制備權(quán)利要求1-9緩釋片劑的方法，其包括：(a)制備包含羥考酮或其藥用鹽的緩釋層的顆粒；(b)制備包含羅通定或其藥用鹽的緩釋層的顆粒；(c)制備包含羥考酮或其藥用鹽和/或羅通定或其藥用鹽的速釋層的顆粒；(d)在壓片機(jī)上將三種顆粒壓制成片，每種顆粒為一層。