[發(fā)明專利]一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310655907.7 | 申請日： | 2013-12-06 |
| 公開（公告）號： | CN103694157A | 公開（公告）日： | 2014-04-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李亞;李德升 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海工程技術(shù)大學(xué) |
| 主分類號： | C07D203/24 | 分類號： | C07D203/24;C07D203/02 |
| 代理公司： | 上海科盛知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31225 | 代理人： | 葉敏華 |
| 地址： | 201620 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 手性 氯代氮雜環(huán) 丙烷 方法 | ||
1.一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法，其特征在于，在有機(jī)溶劑中，手性(Rs)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及堿在-80℃～30℃溫度下，反應(yīng)0.5～10個小時，得到手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷；
其中，(Rs)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺具有如下結(jié)構(gòu)式：
其中：R為C1-9的烷基、C2-10的烯基、C4-12的芳基或C4-12的取代芳基；
所述的取代芳基為C1-6的烷基取代的芳基、C1-8的烷氧基取代的芳基、鹵代芳基、氰基取代的芳基、酯基取代的芳基或硝基取代的芳基；
所述的芳基為苯基、萘基、呋喃基或吡啶基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法，其特征在于，所述的堿為叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、二(三甲基硅基)氨基鋰、二(三甲基硅基)氨基鈉或二(三甲基硅基)氨基鉀。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法，其特征在于，(Rs)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及堿的摩爾比為1：(1～3)：(1～4)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為乙醚、四氫呋喃、甲苯、二氯甲烷、N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。
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