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[發(fā)明專利]一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201310655907.7 申請日: 2013-12-06
公開(公告)號: CN103694157A 公開(公告)日: 2014-04-02
發(fā)明(設(shè)計)人: 李亞;李德升 申請(專利權(quán))人: 上海工程技術(shù)大學(xué)
主分類號: C07D203/24 分類號: C07D203/24;C07D203/02
代理公司: 上海科盛知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31225 代理人: 葉敏華
地址: 201620 *** 國省代碼: 上海;31
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 制備 手性 氯代氮雜環(huán) 丙烷 方法
【權(quán)利要求書】:

1.一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法,其特征在于,在有機溶劑中,手性(Rs)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及堿在-80℃~30℃溫度下,反應(yīng)0.5~10個小時,得到手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷;

其中,(Rs)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺具有如下結(jié)構(gòu)式:

其中:R為C1-9的烷基、C2-10的烯基、C4-12的芳基或C4-12的取代芳基;

所述的取代芳基為C1-6的烷基取代的芳基、C1-8的烷氧基取代的芳基、鹵代芳基、氰基取代的芳基、酯基取代的芳基或硝基取代的芳基;

所述的芳基為苯基、萘基、呋喃基或吡啶基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法,其特征在于,所述的堿為叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、二(三甲基硅基)氨基鋰、二(三甲基硅基)氨基鈉或二(三甲基硅基)氨基鉀。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法,其特征在于,(Rs)-N-(叔丁基亞磺酰)亞胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及堿的摩爾比為1:(1~3):(1~4)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種制備手性α-氯代氮雜環(huán)丙烷的方法,其特征在于,所述的有機溶劑為乙醚、四氫呋喃、甲苯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜。

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