[發明專利]從藤黃中提取的抗腫瘤化合物及其制備方法與用途

無效

• 申請號: 201310654393.3
• 申請日: 2013-11-28
• 公開（公告）號: CN103664984A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 蕭偉;王振中;趙祎武;章晨峰;徐豐果;于丹;宋亞玲;張宏達
• 申請（專利權）人: 江蘇康緣藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D493/20
• 分類號: C07D493/20;A61K31/352;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(1)化合物：?

。

2.一種醫藥組合物，其包含治療有效量的根據權利要求1所述的化合物，以及至少一種選自以下的醫藥學上可接受的非活性成分：醫藥學上可接受的稀釋劑、醫藥學上可接受的賦形劑及醫藥學上可接受的載劑。?

3.根據權利要求2所述的醫藥組合物，其中所述醫藥組合物是片劑、膠囊、注射用粉針劑、注射劑、滴丸劑和緩釋片劑。?

4.根據權利要求1至3中所述的化合物或醫藥組合物的用途，其用于制備用于治療腫瘤疾病的藥物。?

5.根據權利要求4所述的用途，所述腫瘤疾病選自以下組成的群組：肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和宮頸癌。?

6.根據權利要求5所述的用途，所述腫瘤疾病為肝癌。?

7.一種制備根據權利要求1所述的化合物的方法，其包括以下步驟：?

(1)取藤黃藥材用乙酸乙酯提取，提取物經硅膠柱色譜分離，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，得到11個組分A～K；?

(2)棄去油脂組分及藤黃酸組分，經HPLC-PDA-MS分析，得到重點組分I；?

(3)組分I再經硅膠柱色譜分離，氯仿-甲醇梯度洗脫，每30ml收集?一個流分，合并第11份至第16份洗脫液，流速為2mL/min，得到流分I-3；?

(4)取I-3經反相RP-18色譜分離，乙腈-水梯度洗脫，每20ml收集一個流分，合并第5份至第9份洗脫液，流速為2mL/min，得到亞流分I-3C；?

(5)I-3C經純化、乙腈等度洗脫，得到式(1)化合物。?

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述步驟(1)中石油醚-乙酸乙酯按體積比50～0：1的比例進行梯度洗脫。?

9.根據權利要求8所述的方法，其中所述石油醚-乙酸乙酯分為六個梯度進行洗脫，分別為50：1，10：1，5：1，2：1，1：1，0：1。?

10.根據權利要求7所述的方法，其中所述步驟(3)中氯仿-甲醇按體積比50～10：1的比例進行梯度洗脫。?

11.根據權利要求7所述的方法，其中所述步驟(4)中乙腈-水按體積比40～90：60～10的比例進行梯度洗脫。?

12.如權利要求11所述的方法，其中乙腈-水分為五個梯度進行洗脫，分別為40：60、50：50、60：40、80：20、90：10。?

13.如權利要求7所述的方法，其中所述步驟(5)中乙腈的濃度為50％～80％。?

14.根據權利要求13所述的方法，其中所述乙腈的濃度為60％～70％。?

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述乙腈的濃度為65％。?