[發明專利]一種大蒜素藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310648724.2
• 申請日: 2013-12-06
• 公開（公告）號: CN103610659A
• 公開（公告）日: 2014-03-05
• 發明（設計）人: 唐瞻貴;劉歐勝;劉斌杰;王月紅;方小丹;左軍
• 申請（專利權）人: 湖南中南大學湘雅口腔醫院
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/255;A61K31/105;A61K47/48;A61K36/718;A61P1/02
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種大蒜素藥物組合物及其制備方法。

背景技術

大蒜素是百合科蔥屬植物大蒜的地下鱗莖。味辛，性溫，歸脾、胃、肺經，具有解毒殺蟲，消腫、止痢的功效，在我國作為民間用藥已有數千年歷史。大蒜素是大蒜揮發油中的主要有效成分，現代研究認為：大蒜素有較強的抗菌、抗原蟲、滴蟲、抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、延緩衰老、防治動脈粥樣硬化、保肝等作用，是一種極有前途的藥物，具有極大的開發價值。

口腔貼片是近年開始發展起來的新劑型，并很快用于口腔潰瘍等疾病，目前口腔潰瘍貼片已經由單片發展為雙層片。由于用于治療口腔潰瘍的單層貼片在應用中受到唾液的沖洗容易破裂脫落，藥物在潰瘍局部作用時間短也給病人帶來不便，因此單層貼片有逐漸被其他類型復合貼片劑型取代的趨勢。雙層貼片由含藥物層和防水保護層組成，它在單層貼片的基礎上加上一層防水的保護層，這層保護膜的應用有利于提高藥劑的穩定性和外觀等。

目前市場上大蒜素制劑有注射劑、注射乳劑、脂肪乳、脂質體、滴丸劑、腸溶膠囊、微膠囊、軟膏劑、貼膜劑、凝膠劑，尚未有用于口腔潰瘍及復發性口瘡的大蒜素雙層組合物。

發明內容

本發明克服了大蒜素溶解性差、刺激性強的不足，并為使大蒜素滿足臨床應用和大規模生產的需要，公開了一種大蒜素藥物組合物及其制備方法。

本發明提供的大蒜素藥物組合物劑量準確、穩定性好，并且該組合物采用了雙層壓制技術，掩蓋了藥物的不良氣味，使組合物單向釋藥，藥物濃集于患處，加快了潰瘍面的愈合，提高了藥效。

本發明所述的大蒜素藥物組合物由含藥粘附層和防水保護層組成，含藥粘附層中含有水溶性聚合物，不僅有利于組合物粘附于潰瘍面還能控制藥物釋放，達到緩釋效果；防水保護層可以減少藥物向口腔黏膜對側的溶解和口腔黏膜之間的雙向粘附，使藥物向潰瘍面滲入，減少口腔不適感。

本發明所述的大蒜素藥物組合物含藥粘附層除含有大蒜素外，還含有包合材料、中藥提取物和輔料，大蒜素含量為組合物重量的0.1-2％。

本發明所述的大蒜素藥物組合物中將大蒜素制成了包合物，此包合物制備的制劑吸收好、生物利用度高、療效好，減輕了對胃粘膜的刺激。

本發明選用環糊精和環糊精衍生物，如β-環糊精、甲基-β-環糊精、羥丙基-β-環糊精、羥乙基-β-環糊精、葡糖糖苷-β-環糊精中的一種或多種作為包合材料，將大蒜素制成環糊精包合物。

本發明制得的大蒜素環糊精包合物，大蒜素與環糊精或其衍生物重量比為1：1-100。

本發明所述的大蒜素藥物組合物，中藥提取物是由黃連、白芷、金銀花、藿香、細辛中提取，重量比依次為2-4：2-4：3-5：3-5：1-2。

本發明所述的大蒜素藥物組合物，大蒜素與中藥提取物中的黃連、白芷、金銀花、藿香、細辛優選重量比為1：2：3：3：3：1。

本發明所述的黃連為毛茛科植物黃連Coptis?chinensis?Franch.、三角葉黃連Coptis?deltoidea?C.Y.Cheng?et?Hsiao或云連Coptis?teeta?Wall.的干燥根莖；所述的傘形科植物白芷Angelica?dahurica(Fisch.ex?Hoffm.)Benth.et?Hook.f.或杭白芷Angelica?dahurica(Fisch.ex?Hoffm.)Benth.et?Hook.f.var.formosana(Boiss.)Shan?et?Yuan的干燥根；所述的金銀花為忍冬科植物忍冬Lonicera?japonica?Thunb.的干燥花蕾或帶初開的花；所述的藿香為為唇形科植物藿香Agastache?rugosa的地上部分；所述的細辛為馬兜鈴科植物北細辛Asarum?heterotropoides?Fr.Schmidt?var.mandshuricum(Maxim.)Kitag.、漢城細辛Asarum?sieboldii?Miq.var.seoulense?Nakai或華細辛Asarum?sieboldii?Miq.的干燥根和根莖。

本發明所述的大蒜素藥物組合物輔料可為填充劑(稀釋劑)、粘附劑、矯味劑、唾液刺激劑、崩解劑、潤滑劑、粘合劑中的一種或多種。