[發(fā)明專利]吡唑并[1,5?a]嘧啶氮芥衍生物及其制備方法和腫瘤治療應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310643711.6 | 申請日： | 2013-12-05 |
| 公開（公告）號： | CN103626776B | 公開（公告）日： | 2017-02-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 齊傳民;趙明霞;寧紅玉;常進;任紅玉;李石磊;賀勇 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100875 北京市海*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吡唑 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 腫瘤 治療 應(yīng)用 | ||
1.用于腫瘤治療的式I結(jié)構(gòu)的吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物或其可藥用鹽：
其中：
R1是烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳基、雜芳基、烷基取代的雜芳基、雜脂環(huán)基或-NR4R5；
R4和R5獨立地選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基，或者R4和R5合起來形成一個雜芳基或雜脂環(huán)基；
R是N(CH2CH2Cl)2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式II：
其中：
R1是烷基或鹵代烷基；
R2=N(CH2CH2Cl)2，R3=H，或者R2=H，R3=N(CH2CH2Cl)2。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式III：
其中R2=N(CH2CH2Cl)2，R3=H，或者R2=H，R3=N(CH2CH2Cl)2。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式IV：
其中R2=N(CH2CH2Cl)2，R3＝H，或者R2=H，R3=N(CH2CH2Cl)2。
5.權(quán)利要求2所述的吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物或其可藥用鹽的制備方法，其特征在于合成路線包括如下三部分：
吡唑并[1，5-a]嘧啶母環(huán)合成路線：
苯胺氮芥合成路線：
目標化合物合成路線：
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式A：
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式B：
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式C：
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物或其可藥用鹽，其中所述吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物具有如下式D：
10.權(quán)利要求6所述的吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物或其可藥用鹽的制備方法，其特征在于如下合成路線：以丙二腈為原料合成7-氯取代的吡唑并[1，5-a]嘧啶母環(huán)，以對硝基氯苯為原料合成苯胺氮芥，通過將所得的兩類化合物在乙醇中回流的方法得到A。
11.權(quán)利要求7所述的吡唑并[1，5-a]嘧啶氮芥衍生物或其可藥用鹽的制備方法，其特征在于如下合成路線：以丙二腈為原料合成7-氯取代的吡唑并[1，5-a]嘧啶母環(huán)，以間硝基苯胺為原料合成苯胺氮芥，通過將所得的兩類化合物在乙醇中回流的方法得到B。
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