[發明專利]具有二嗪結構的DPP-4抑制劑

有效

• 申請號: 201310642433.2
• 申請日: 2013-12-02
• 公開（公告）號: CN103626775A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 張孝清;宋志春;包金遠;蔣玉偉;臧海山
• 申請（專利權）人: 南京華威醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P3/10
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1.通式(I)結構所示的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體：

其中：

Y代表O原子或者S原子；R代表三氟甲基或甲基；

X代表-OX¹、-NHX²或者、或者

X¹選自氫原子、取代或非取代的烷基；

X²選自芳基、雜芳基、烷基、氨基、烷基氨基，其中芳基、雜芳基、烷基進一步被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羥基、羥烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基和雜芳基的基團所取代；

Q為至少含有一個N原子的取代或非取代的4～8元雜環烷基，其中5～8元雜環內含有一個或多個N、O、S原子，并且4～8元雜環上進一步被一個或多個選自-C(O)X³、芳基、雜芳基或氰基的基團所取代；

X³選自芳基、雜芳基、烷基；

R¹、R²分別獨立地選自烷基。

2.如權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于X¹選自氫原子、C_1-4烷基；X²選自苯基、吡啶基、C_1-4烷基、-NH₂，其中苯基、吡啶基、C_1-4烷基進一步被一個或多個選自氟、氯、三氟甲基或-NH₂的基團所取代；Q為取代或非取代的哌嗪基，所述的取代基選自-C(O)X³、苯基，其中X³為鹵代苯基；R¹、R²分別獨立地選自C_1-4烷基。

3.根據權利要求1～2任一項所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于化合物選自：

其藥學上可接受的鹽或其異構體。

4.根據權利要求1中所述的化合物及其藥學上可接受的鹽或其異構體，其特征在于藥學上可接受的鹽是包含式(I)的化合物與有機酸或無機酸形成的鹽。

5.一種藥物組合物，該藥物組合物包含治療有效量的游離形式或可藥用鹽形式的權利要求1至3中任意一項所定義的化合物作為活性成分；一種或多種藥用載體物質和／或稀釋劑。

6.權利要求5的藥物組合物，其為糖尿病，特別是非胰島素依賴型糖尿病，以及其他與DPP-4相關的疾病的預防和／或治療藥物。