[發明專利]一種替卡格雷中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201310639951.9 | 申請日： | 2013-12-04 |
| 公開（公告）號： | CN103626745A | 公開（公告）日： | 2014-03-12 |
| 發明（設計）人： | 張福利;徐建國;劉曉華;高永吉;何曉清;吳泰志;胡杰 | 申請（專利權）人： | 青島黃海制藥有限責任公司;上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 青島聯智專利商標事務所有限公司 37101 | 代理人： | 王曉曉 |
| 地址： | 266101 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 替卡格雷 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于，
式（Ⅱ）化合物或其鹽，在叔胺存在下，以正丁醇或者乙二醇單甲醚或者二甲基亞砜為反應溶劑，與式（Ⅲ）化合物進行反應，以獲得式（Ⅰ）化合物即替卡格雷中間體。
2.根據權利要求1所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：所述化合物（Ⅱ）的鹽包括L-酒石酸鹽、草酸鹽、二苯甲酰基-L-酒石酸鹽。
3.根據權利要求1或2所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：所述叔胺為三乙胺或N，N-二異丙基乙胺。
4.根據權利要求1所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：所述反應溫度為90-130℃。
5.根據權利要求1或4所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：所述反應時間為35-55?h。
6.根據權利要求1所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：所述反應溶劑的體積用量為化合物（Ⅱ）或其鹽投料質量的3-10倍。
7.根據權利要求1所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：所述反應溶劑優選正丁醇。
8.根據權利要求1所述的替卡格雷中間體的制備方法，其特征在于：反應物的投料摩爾比為化合物（Ⅱ）或其鹽：化合物（Ⅲ）：叔胺=1：1：5~15。
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