[發明專利]含1,3,4-惡二唑的3-(1H-3-吲哚基)-1H-吡唑衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201310633382.7 | 申請日： | 2013-11-29 |
| 公開（公告）號： | CN103588766A | 公開（公告）日： | 2014-02-19 |
| 發明（設計）人： | 張大同;徐榮榮 | 申請（專利權）人： | 齊魯工業大學 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;A61K31/4245;A61P35/00 |
| 代理公司： | 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219 | 代理人： | 楊磊 |
| 地址： | 250353 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 惡二唑 吲哚 吡唑 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.含1,3,4-惡二唑的3-(1H-3-吲哚基)-1H-吡唑衍生物以及其藥學上可接受的鹽，具有通式Ia或Ib所示的結構，
其中R1、R2各自獨立為H、C1-C4的直鏈或支鏈烷基、芐基或單取代的芐基；R3為甲基或乙基。
2.權利要求1的化合物，其特征在于，R1為正丙基、4-氟芐基；R2為正丙基、芐基、4-氟芐基、4-甲氧基芐基；R3為甲基。
3.權利要求1或2的化合物，其特征在于是下述化合物之一：
5-[1-芐基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-惡二唑-2-硫醇(Ia1)、
5-[1-丙基-3-(1-丙基-1H-吲哚)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-惡二唑-2-硫醇(Ia2)、
5-[1-對氟芐基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-惡二唑-2-硫醇(Ia3)、
5-[1-對甲氧基芐基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-惡二唑-2-硫醇(Ia4)、
5-[3-(1-對氟芐基-1H-吲哚-3-基)-1-丙基-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-惡二唑-2-硫醇(Ia5)、
2-[1-芐基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-5-甲硫基-1,3,4-惡二唑(Ib1)、
2-甲硫基-5-[1-丙基-3-(1-丙基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡唑-5-基]-1,3,4-惡二唑(Ib2)。
4.如權利要求1或2所述的化合物的制備方法，步驟如下：
以3-(1H-3-吲哚基)-1H-吡唑-5-碳酰肼(1-5)為原料與二硫化碳環合得到目標化合物Ia，Ia與R3I反應得到目標化合物Ib；
反應式如下：
試劑和條件：i,CS2,KOH(82%)/EtOH,回流;ii,R3I,K2CO3/THF；
其中，R1、R2、R3的定義如上述通式Ia或Ib中所述。
5.一種制備治療人體或動物癌癥藥物組合物，包含權利要求1-3任一項所述化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種藥學上可接受載體或賦形劑。
6.權利要求1-3任一項所述化合物在制備治療人體或動物癌癥的藥物中的應用。
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