[發明專利]一種膠原蛋白口服制劑

在審

• 申請號: 201310625411.5
• 申請日: 2013-11-21
• 公開（公告）號: CN104645319A
• 公開（公告）日: 2015-05-27
• 發明（設計）人: 楊明義;杜淳
• 申請（專利權）人: 楊明義
• 主分類號: A61K38/39
• 分類號: A61K38/39;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

本發明屬生化藥品。具體涉及一種膠原蛋白口服制劑。

類風濕關節炎是以慢性多關節炎為主的一種全身性自身免疫性疾病。現有的治療用藥大致分為兩類：一類是非特異對癥治療藥，例如阿司匹林、腎上腺皮質激素及非甾體抗炎藥等，但這類藥的副作用主要引起胃炎，甚至胃出血，對有心力衰竭、肝、腎病者慎用；另一類是改善病情的抗風濕藥，例如硫代苯果酸金鈉、青霉胺、雷公藤、氯喹等，但這類制劑除有胃腸反應外，還伴有蛋白尿及降白細胞或血小板減少等癥狀，類風濕關節炎的病因迄今不明，患者關節紅腫、疼痛并發生變形，要病理特征是膠原纖維降解和關節軟骨壞死。METHOTREXATE(氨甲喋呤)、CYCLOSPORINA(環孢菌素A)和AZATHIOPRIN?E(硫唑螵呤)已被用于治療風濕性關節炎和再發性多發性軟骨炎。但它們是非特異性的免疫抑制藥物，具有細胞毒性，長期服用會降低患者的免疫功能。近些年來，人們致力于運用中國傳統醫學“以臟治臟”的原理，將動物軟骨應用予治療風濕性關節炎和再發性多發性軟骨炎。但因只采用簡單的煎制方法不能有效地提取軟骨中的主要有效成分，以而影響了療效。

軟骨蛋白的主要成分是膠原，膠原蛋白中含有由三條蛋白鏈構成三股螺旋結構。軟骨中的膠原蛋白是主要是II型膠原蛋白及少量IV、VI型膠原蛋白。II型膠原蛋白由三條相同的蛋白鏈組成，而IV型和VI型膠原蛋白由三條不同的蛋白鏈組成，這三種膠原蛋白一起構成軟骨膠原纖維。膠原纖維除了能維持軟骨的機械強度外，還通過其RGD氨基酸序列和細胞表面的細胞外基質受體結合，所傳遞的信號保證了軟骨細胞的生存、生長和分化。在軟骨中，膠原纖維被透明質酸和硫酸軟骨素所包埋，因此軟骨膠原的可溶性極低。

本發明的目的在于克服以上不足之處，研制一種可溶性的軟骨膠原制劑。本發明人利用蛋白酶消化使軟骨膠原纖維轉變為可溶性的膠原分子，并將酶化軟骨應用于對風濕性關節炎及再發性多發性軟骨炎的治療。

本發明提供了一種膠原蛋白口服制劑。該制劑是以II型膠原蛋白作為主要活性成分與藥用輔料組成的，它們可以按含作為活性成分的II型膠原蛋白為0.0001％-99.9999％及含藥用輔料為99.9999％-0.0001％的任意配比構成100％的組成。