[發明專利]穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物、制備方法及其醫藥用途無效
| 申請號： | 201310617805.6 | 申請日： | 2013-11-29 |
| 公開（公告）號： | CN103588738A | 公開（公告）日： | 2014-02-19 |
| 發明（設計）人： | 薛曉文;李莉;宋雅萍;路云龍;李嘉賓 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D307/60 | 分類號： | C07D307/60;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210009 江蘇省南京*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 穿心蓮 內酯 19 衍生物 制備 方法 及其 醫藥 用途 | ||
1.一種穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物，其特征在于具有如通式(A)所示的結構：
其中，R1和R2為氫、取代或未取代的C1～8脂肪族酰基、取代或未取代的芳香族酰基；R3和R4為氫、取代或未取代的C1～8烷基、取代或未取代的芳香族基團。
2.根據權利要求1所述的一種穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物，其特征在于：所述的脂肪族酰基的取代基為1～8個碳的直鏈或支鏈式胺基、1～8個碳的直鏈或支鏈式烷氧基、取代或未取代的芳香基。
3.根據權利要求1所述的一種穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物，其特征在于：所述的烷基的取代基為1～8個碳的直鏈或支鏈式胺基、1～8個碳的直鏈或支鏈式烷氧基、取代或未取代的芳香基。
4.根據權利要求1、2或3所述的一種穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物，其特征在于：所述的芳香族的取代基為鹵素，羥基，1～8個碳的烷基，1～8個碳的烷氧基，氨基，1～8個碳烷基取代的氨基，1～8個碳的酰胺基，氰基，羧基。
5.根據權利要求1至4所述的一種穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物，其特征在于：所述的優選化合物為：
N，N-二甲基-3-O-乙酰基-14-羥基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(甲氧羰甲基)-3-O-乙酰基-14-羥基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-苯基-3-O-乙酰基-14-羥基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(4-甲基苯基)-3-O-乙酰基-14-羥基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(4-氯苯基)-3-O-乙酰基-14-羥基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N，N-二甲基-3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(甲氧羰甲基)-3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-苯基-3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(4-甲基苯基)-3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(4-氯苯基)-3-O-乙酰基-14-O-乙酰基-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N，N-二甲基-3-O-乙酰基-14-O-(2-羧基苯甲酰基)-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(甲氧羰甲基)-3-O-乙酰基-14-O-(2-羧基苯甲酰基)-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-苯基-3-O-乙酰基-14-O-(2-羧基苯甲酰基)-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(4-甲基苯基)-3-O-乙酰基-14-O-(2-羧基苯甲酰基)-穿心蓮內酯-19-酰胺；
N-(4-氯苯基)-3-O-乙酰基-14-O-(2-羧基苯甲酰基)-穿心蓮內酯-19-酰胺。
6.根據權利要求1所述的一種穿心蓮內酯-19-酰胺衍生物在制備抗腫瘤藥物中的用途。
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