[發明專利]一種婦炎康分散片藥用輔料化合物及其制備方法與應用有效

申請號：	201310606248.8	申請日：	2013-11-26
公開（公告）號：	CN103709329A	公開（公告）日：	2014-04-09
發明（設計）人：	張凱;謝雁鳴;郭彧;伍彪;艾風	申請（專利權）人：	深圳國源國藥有限公司
主分類號：	C08F251/02	分類號：	C08F251/02;C08F226/10;C08F126/10;C08F8/00;A61K47/32;A61K9/20;A61K36/9066;A61P15/00
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種婦炎康分散藥用輔料化合物及其制備方法應用
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，是一種婦炎康分散片藥用輔料化合物及其制備和應用。

背景技術

輔料為片劑中除主藥外一切物質的總稱，亦稱賦形劑，為非治療性物質。口服固體制劑所用的藥物一般應具有良好的流動性和可壓性；有一定的粘結性；遇液體能迅速崩解、溶解、吸收而產生應有的療效。實際上很少有藥物能完全具備這些性能，因此必須另行加入輔料或適當處理后使之能基本達到上述要求。輔料應為“惰性物質”，性質穩定，不與主藥發生反應、無生理活性、不影響主藥含量測定、對藥物的溶出和吸收無不良影響。實際上完全惰性的輔料很少，輔料對口服固體制劑的性質甚至藥效有時可產生很大的影響。

本發明人在對N-乙烯基吡咯烷酮進行研究的過程中，意外獲得了一種晶體形式的藥用輔料化合物，該藥用輔料化合物純度高，克服了現有技術中崩解性、流動性及可壓性不好等缺陷，以該化合物為醫藥輔料制備藥物制劑時，該藥用輔料化合物可以增強主藥的穩定性，延長藥劑的有效期，調控主藥在體內外的釋放速度，提高藥物在體內的吸收，增加生物利用度，保證了產品療效，從而完成了本發明。

發明內容

本發明第一目的在于提供一種婦炎康分散片藥用輔料化合物，該藥用輔料化合物為白色或類白色結晶性粉末，該藥用輔料化合物是以N-乙烯基吡咯烷酮、纖維素、硅酸鈉為原料，通過采用溫和的反應條件和純化條件制備得到的，具有收率高、晶形好、純度高、工藝簡單等優點，克服了現有技術中崩解性、流動性及可壓性不好等缺陷。

本發明第二目的在于提供一種包含藥用輔料化合物的藥物組合物，該藥物組合物可以根據現有常規制劑方法制得各種類型的制劑，例如：片劑、膠囊劑、散劑等。尤其是當將其制成婦炎康分散片時，具有質量穩定、吸收性好等性質，從而滿足了臨床應用的需求，提高了藥物使用的安全性和有效性。本發明除了具有賦形、粘合、充填、崩解和吸收作用外，它在藥劑制造中還可以作為直接壓片的黏合劑、充填劑、崩解劑使用。

為實現本發明目的，本發明采用以下技術方案：

本發明提供的藥用輔料化合物為晶體，使用銅-鉀射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中特征峰在2θ為7.9、12.1、17.7、19.7、22.4、28.2、32.7、40.6顯示。

根據前述的藥用輔料化合物，所述藥用輔料化合物式(I)的n值為400～900，X值為400～900。

根據前述的藥用輔料化合物，所述藥用輔料化合物休止角為14.0～27.0°。

根據前述的藥用輔料化合物，所述藥用輔料化合物在水中的吸水量為19.00～32.00ml／g。

根據前述的藥用輔料化合物，所述藥用輔料化合物采用以下方法制備：

(1)向反應瓶中依次加入1重量份N-乙烯吡咯烷酮、3～8重量份乙酸乙酯、1～3重量份纖維素、1～3重量份硅酸鈉，加熱攪拌至全部溶解，得溶液1；

(2)70℃～80℃下向溶液1中流加質量分數為70％～80％碳酸氫鈉水溶液0.5～1.0重量份，降低溫度至50～60℃，保溫反應2～3小時，得溶液2；

(3)攪拌下，向溶液2中滴加1～2mol/L的鹽酸溶液調節ph值為6.8～7.2，降溫2～8℃下攪拌養晶2～3小時；

(4)攪拌下，抽濾，濾餅用10～20重量份過氧化氫溶液洗滌，產物再用30～50重量份水多次洗滌，減壓干燥，得類白色或白色結晶性粉末狀的藥用輔料化合物。

優選為：

(1)向反應瓶中依次加入1重量份N-乙烯吡咯烷酮、5重量份乙酸乙酯、2重量份纖維素、2重量份硅酸鈉，攪拌至澄清，得溶液1；