[發明專利]一種婦炎康分散片藥用輔料化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201310606248.8
• 申請日: 2013-11-26
• 公開（公告）號: CN103709329A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 張凱;謝雁鳴;郭彧;伍彪;艾風
• 申請（專利權）人: 深圳國源國藥有限公司
• 主分類號: C08F251/02
• 分類號: C08F251/02;C08F226/10;C08F126/10;C08F8/00;A61K47/32;A61K9/20;A61K36/9066;A61P15/00
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1.一種婦炎康分散片藥用輔料化合物如式(I)所示?

其特征在于：所述藥用輔料化合物為晶體，使用銅-鉀射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中特征峰在2θ為7.9、12.1、17.7、19.7、22.4、28.2、32.7、40.6顯示。?

2.根據權利要求1所述的藥用輔料化合物，其特征在于：式(I)的n值為400～900，X值為400～900。?

3.根據權利要求1所述的藥用輔料化合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物休止角為14.0～27.0°。?

4.根據權利要求1所述的藥用輔料化合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物在水中的吸水量為19.00～32.00ml／g。?

5.根據權利要求1所述的藥用輔料化合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物在口服固體制劑中的應用。?

6.根據權利要求1所述的藥用輔料化合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物采用以下方法制備：?

(1)向反應瓶中依次加入1重量份N-乙烯吡咯烷酮、3～8重量份乙酸乙酯、1～3重量份纖維素、1～3重量份硅酸鈉，加熱攪拌至全部溶解，得溶液1；?

(2)70℃～80℃下向溶液1中流加質量分數為70％～80％碳酸氫鈉水溶液0.5～1.0重量份，降低溫度至50～60℃，保溫反應2～3小時，得溶液2；?

(3)攪拌下，向溶液2中滴加1～2mol／L的鹽酸溶液調節ph值為6.8～7.2，降溫2～8℃下攪拌養晶2～3小時；?

(4)攪拌下，抽濾，濾餅用10～20重量份過氧化氫溶液洗滌，產物再用30～50重量份水多次洗滌，減壓干燥，得類白色或白色結晶性粉末狀的藥用輔料化合物。?

7.根據權利要求6所述的藥用輔料化合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物采用以下方法制備：?

(1)向反應瓶中依次加入1重量份N-乙烯吡咯烷酮、5重量份乙酸乙酯、2重量份纖維素、?2重量份硅酸鈉，攪拌至澄清，得溶液1；?

(2)76.5℃下向溶液1中流加質量分數為75％碳酸氫鈉水溶液0.8重量份，降低溫度至60℃，保溫反應2.5小時，得溶液2；?

(3)攪拌下，向溶液2中滴加1.5mol／L的鹽酸溶液調節ph值為7.0，降溫至4～6℃下攪拌養晶3小時；?

(4)攪拌下，抽濾，濾餅用15重量份過氧化氫溶液洗滌，產物再用40重量份水多次洗滌，減壓干燥，得類白色或白色結晶性粉末狀的藥用輔料化合物。?

8.根據權利要求6或7所述的藥用輔料化合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物的整個制備過程處于惰性氣體保護下進行。?

9.一種藥用輔料化合物藥用組合物，其特征在于：所述藥用輔料化合物藥物組合物為婦炎康分散片，包括：?

婦炎康干膏粉??????7重量份?

藥用輔料化合物????1重量份?

β-環糊精?????????2重量份?。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于于：所述的婦炎康分散片采用以下方法制備：?

(1)取當歸、三棱和莪術各3重量份加8倍量水，蒸餾提取揮發油3小時；?

(2)將上述揮發油用β-環糊精60g制成包合物(包合溫度20℃，時間1小時)，備用；?

(3)取赤芍、土茯苓、川楝子、延胡索、芡實、苦參、黃柏、香附、山藥各1重量份加12倍量水煎煮三次，每次3小時，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.10～1.15的清膏，冷卻，加入8倍量乙醇溶液攪拌，靜置，過濾，濾液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.30的清膏，干燥得粉碎粉；?

(4)取丹參4重量份加12倍量水煎煮三次，每次2小時，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.05～1.10的清膏，藥渣再以10倍量85％乙醇提取2小時，濾過，濾液冷卻至室溫后加入至上述清膏中，攪拌，靜置12小時，濾過，濾液減壓回收乙醇至相對密度為1.20～1.25的清膏，干燥得粉碎粉；?

(5)將上述(1)(2)(3)(4)的物質混合均勻得婦炎康干膏粉；?

(6)稱取婦炎康干膏粉7重量份、藥用輔料化合物1重量份、β-環糊精2重量份，混勻；?

(7)加入乙醇0.8重量份混合制粒、干燥、整粒；?

(8)壓片得婦炎康分散片。?