[發明專利]一種穩定的PGE1凍干乳及其制備方法

有效

• 申請號: 201310603102.8
• 申請日: 2013-11-26
• 公開（公告）號: CN103637985A
• 公開（公告）日: 2014-03-19
• 發明（設計）人: 胡子睿;王偉;盧迪;楊青松;劉玉靜;肖萱
• 申請（專利權）人: 北京泰德制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/5575;A61K47/26;A61K47/22;A61P9/08
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1.一種穩定的PGE1凍干乳，該凍干乳中含有活性成分PGE1、油性溶劑、乳化劑、注射用水，其特征在于其中還含有必需成分維生素E、精制蔗糖或葡萄糖和精制蔗糖組成的混合物。

2.根據權利要求1所述的一種穩定的PGE1凍干乳，其特征在于葡萄糖和精制蔗糖組成的混合物中兩者按照重量份計的比例為1:1~1:5。

3.根據權利要求1所述的一種穩定的PGE1凍干乳，其特征在于所述油性溶劑選自大豆油或芝麻油中的任意一種或按照任意比例的混合物。

4.根據權利要求1所述的一種穩定的PGE1凍干乳，其特征在于乳化劑選自大豆磷脂、蛋黃磷脂、膽固醇中的任意一種或一種以上任意比例混合物。

5.根據權利要求1-4的任一項所述的一種穩定的PGE1凍干乳，其特征在于，按照冷凍干燥前或后復溶后，每1000ml藥液中以質量體積百分比計算，其中維生素E的質量百分比為0.005~0.1%；葡萄糖或精制蔗糖或葡萄糖和精制蔗糖組成的混合物的質量百分比為5%~50%。

6.根據權利要求1-5的任一項所述的一種穩定的PGE1凍干乳，其特征在于復溶后的平均粒徑在100nm-300nm之間。

7.一種制備如權利要求1所述一種穩定的PGE1凍干乳，方法包括如下步驟：

（1）將處方量的活性成分PGE1和維生素E常溫均勻分散于油性溶劑中作為油相；

（2）將處方量的乳化劑、等滲調節劑等溶于注射用水中作為水相；

（3）將油相在攪拌的條件下加入水相中，或水相在攪拌的條件下加入油相中，在60-70℃的恒溫水浴條件下初乳化，并加入pH調節劑調pH在6-10之間，得到初乳；

（4）將初乳通過均質機均質，得到均勻的乳狀液A；

（5）將葡萄糖或精制蔗糖或葡萄糖和精制蔗糖組成的混合物用注射用水溶解得到保護劑溶液B；

（6）將溶液A與溶液B混合，加入pH調節劑調pH在6-8之間，定容，經冷凍干燥去除水分，制得。

8.根據權利要求在7所述的注射用前列地爾凍干乳劑的制備方法，其特征在于：冷凍干燥的具體參數為預凍溫度為-25℃--50℃；一次干燥溫度為0℃--30℃，真空度為0.1-0.5mbar；二次干燥溫度為20℃-60℃，真空度為0.001-0.1mbar。

9.根據權利要求在8所述的注射用前列地爾凍干乳劑的制備方法，其特征在于：冷凍干燥的具體參數為預凍溫度為-25℃--40℃；一次干燥溫度為-10℃--25℃，真空度為0.1-0.3mbar；二次干燥溫度為20℃-40℃，真空度為0.005-0.1mbar。