[發明專利]一種光學活性右旋酮洛芬的制劑

在審

• 申請號: 201310601288.3
• 申請日: 2013-11-15
• 公開（公告）號: CN104644549A
• 公開（公告）日: 2015-05-27
• 發明（設計）人: 韓廷玉;劉德發
• 申請（專利權）人: 韓廷玉
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/16;A61K9/48;A61K9/02;A61K9/10;A61K9/20;A61K9/50;A61K9/06;A61K9/70;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種光學活性右旋酮洛芬的制劑，其特征是以光學活性右旋酮洛芬為主藥，加不同的輔料，分別制成注射劑、口服液體制劑、小粒制劑、腸溶硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服緩釋制劑、外用制劑和栓劑等多種劑型。

2.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備注射劑時取右旋酮洛芬0-01～50％，氯化鈉0.45～2.7％，苯甲醇1～3％，堿(如碳酸鈉)、弱堿或弱堿鹽組成的緩沖液0.01～10％，注射用水10～99％。

3.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備口服液體制劑時取右旋酮洛芬0.1～50％，2～20碳的二元、三元或多元酸(如檸檬酸等)0～50％，蔗糖、乳糖或其他動植物提煉糖0～50％，甜菊總甙、糖精或其他天然或人工合成增甜劑0～10％，苯甲酸鈉或尼泊金酯類防腐劑0～0.5％，八角茴香油或其他天然或人工合成芳香劑0～10％，羧甲基纖維素鈉或其他纖維素衍生物或聚羧乙烯或其他高分子聚合物0～30％，精制滑石粉0—5％，乙醇0～50％，純水10～99％。

4.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備小粒制劑時，取右旋酮洛芬0.1～50％，淀粉或改性淀粉5～90％，微晶纖維素或粉狀纖維素0～50％，乳糖0～80％，硫酸鈣0～40％，磷酸氫鈣0～20％，纖維素衍生物(如羥丙基甲基纖維素或低取代羥丙基纖維素)0～20％，硬脂酸或其金屬鹽(如硬脂酸鎂)0.3～1％，滑石粉0～6％，微粉硅膠0～3％，純水0～10％。

5.按權利要求1和4所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是將藥物制成顆粒、小丸、微丸和微囊等小粒制劑填充入硬膠囊、塑料袋或其他單劑容器內。

6.按權利要求1和4所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是將右旋酮洛芬小粒制劑直接填充或以0.01～20％二醋酸纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、腸溶丙烯酸樹脂或其他腸溶包衣液包衣后填充入腸溶膠囊內，或填充人普通膠囊后以0.01～20％腸溶包衣液包衣。

7.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備軟膠囊時取右旋酮洛芬0.1～50％，甘露醇0～30％，聚乙二醇1～60％，甘油0.1～30％，聚乙烯吡咯烷酮0～20％，山梨醇0～30％，表面活性劑(如脫水山梨醇酯類)0～5％，微粉硅膠0—3％，純水0～50％，乙醇0～50％，色素0～5％o以0.01～20％鄰苯二甲酸醋纖維素、腸溶丙烯酸樹酯或其他腸溶包衣液包衣后可制成腸溶軟膠囊劑。

8.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備口服緩釋制劑時，速釋部分取右旋酮洛芬0.1～30％，乳糖0～60％，淀粉或改性淀粉5～40％，微晶纖維素或粉狀纖維素0～50％，纖維素衍生物(如羥丙基甲基纖維素或低取代羥丙基纖維素)0～20％，羧甲基淀粉鈉0～30％，聚乙烯吡咯烷酮或交聯聚乙烯吡咯烷酮0～20％，硬脂酸鎂0.3～1％，滑石粉0—6％，乙醇0～10％，純水1～10％；緩釋部分取右旋酮洛芬0.1～30％，糊精0～20％，淀粉或改性淀粉0～50％，阿拉伯膠或其他天然膠0～20％，纖維素衍生物(如羥丙基甲基纖維素或鄰苯二甲酸醋酸纖維素)0～60％，丙烯酸樹脂0～50％，蔗糖粉0～20％，微晶纖維素或粉狀纖維素0～50％，蟲膠或其他天然膠0～20％，硬脂酸或其金屬鹽0～3％，滑石粉0～6％，純水1～10％，乙醇0～10％。將速釋與緩釋顆粒按1∶99～99∶1的比例混合，過8～30目篩1—5次，加入硬脂酸鎂混勻，壓成片劑或填充人膠囊，再以0.01～20％鄰苯二甲酸醋酸纖維素、腸溶丙烯酸樹脂或其他腸溶包衣液泡。

9.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備外用制劑軟膏劑或乳膏劑時取酰托普利0.1～30％，單硬脂酸甘油脂1～30％，硬脂酸1～40％，凡士林1～30％，月桂醇硫酸酯鈉0.1～10％，甘油1～20％，純水0～30％。制備透皮貼劑時取右旋酮洛芬0.1～30％，橡膠或丙烯酸樹脂1～50％，松香0～50％，凡士林0_20％，羊毛脂0～30％，液體石蠟0～20％，乙醇或其他有機溶劑0～20％。

10.按權利要求1所述的那種右旋酮洛芬制劑，其特征是制備栓劑時取右旋酮洛芬0.1～30％，液狀石蠟1～40％，半合成脂肪酸酯或其他脂溶性基質0～30％，聚乙二醇或其他水溶性基質0～30％，可可豆油0～30％，表面活性(如吐溫80)0.01～5％。