[發明專利]注射用洛鉑藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310600740.4
• 申請日: 2013-11-25
• 公開（公告）號: CN103599079A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發明（設計）人: 陳慶財;陳祥峰;李曉昕;賈元超
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/282;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/18;A61P35/00
• 代理公司: 南京君陶專利商標代理有限公司 32215
• 代理人: 奚勝元

1.一種注射用洛鉑藥物組合物，其特征在于，其含有洛鉑和賦形劑，洛鉑與賦形劑的質量比為1：0.1~5。

2.根據權利要求1所述的洛鉑藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑選自：單糖、二糖、多糖、多元醇、氨基酸或其他藥學上可接受的具有凍干保護作用的賦形劑。

3.根據權利要求1所述的洛鉑藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑選自：乳糖、蔗糖、葡萄糖、果糖、半乳糖、右旋糖酐、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的洛鉑藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑為多糖類賦形劑。

5.根據權利要求1所述的洛鉑藥物組合物，其特征在于，所述賦形劑為右旋糖酐。

6.根據權利要求1所述的洛鉑藥物組合物，其特征在于，洛鉑與賦形劑的質量比為1：1~3。

7.根據權利要求1所述的洛鉑藥物組合物，其特征在于，每單位制劑洛鉑的含量為1~100mg。

8.權利要求1~7任一項所述的洛鉑藥物組合物的制備方法，其特征在于，其制備過程如下：

1）稱取處方量的賦形劑，加入70~90%處方量的注射用水，攪拌至完全溶解；

2）將洛鉑加入賦形劑溶液中，攪拌溶解，加入0.03~0.1%活性炭，在30~50℃條件下攪拌脫碳；

3）補注射用水至全量攪拌均勻，制得制劑溶液，灌裝壓塞，凍干得最終制品；

其中注射用水的用量為洛鉑質量的10~60倍。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，凍干過程如下：

1）預凍階段，保持制品在-40℃以下2小時以上，升華干燥啟動時，真空壓力保持20Pa以下；

2）升華干燥階段，通過一次升溫或者兩次升溫使制品進行升華干燥過程，升華干燥結束時，制品溫度保持在30~40℃左右；

3）保溫階段，保持制品在35~40℃溫度時不低于12個小時。

10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，產品灌裝于硼硅玻璃西林瓶中凍干，凍干后的最終制品上腔保持真空或接近真空狀態。