[發明專利]一種制備手性N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶的方法無效
| 申請號： | 201310596266.2 | 申請日： | 2013-11-22 |
| 公開（公告）號： | CN103571908A | 公開（公告）日： | 2014-02-12 |
| 發明（設計）人： | 竺偉;吳會;王波 | 申請（專利權）人： | 尚科生物醫藥（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C12P41/00 | 分類號： | C12P41/00;C12P17/12 |
| 代理公司： | 上海碩力知識產權代理事務所 31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 201318 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 手性 叔丁氧 羰基 羥基 哌啶 方法 | ||
1.一種制備手性N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶的方法，其特征在于，包括如下步驟：
a)將外消旋的3-羥基哌啶與二碳酸二叔丁酯反應，生成外消旋的N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶；
b)在氧化劑作用下，將外消旋的N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶氧化為外消旋的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮；
c)將外消旋的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮用酮還原酶還原為手性N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟a)所述反應是在水、甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、乙腈、四氫呋喃、甲苯中的至少一種溶劑下進行。
3.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于：步驟a)所述反應是在0～50℃反應1～24小時。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟b)所述的氧化劑選自高錳酸鉀、重鉻酸鉀、吡啶三氧化鉻、三氧化硫、2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧化物與次氯酸鈉的復配物中的任意一種。
5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：步驟c)是將外消旋的N-叔丁氧羰基-3-哌啶酮用R-酮還原酶還原為(R)-N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶，或用S-酮還原酶還原為(S)-N-叔丁氧羰基-3-羥基哌啶。
6.如權利要求1或5所述的方法，其特征在于：步驟c)是在pH為6～8的水溶液中、于0～40℃下反應1～48小時。
7.如權利要求1或5所述的方法，其特征在于：所述的酮還原酶是由基因工程大腸桿菌通過發酵表達得到。
8.如權利要求1或5所述的方法，其特征在于：所述的酮還原酶以酶粉形式或含有酮還原酶的菌體形式或含有酮還原酶的細胞破碎液的形式加入。
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