[發(fā)明專利]一種海南霉素鈉溶液及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310574864.X
• 申請(qǐng)日: 2013-11-18
• 公開（公告）號(hào): CN103599103A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭麗華;駱延波;劉在青;肖建森;王佃舉;劉海濤;李鑫燕;李莎;王靜;張自廣
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東德州神牛藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/404
• 分類號(hào): A61K31/404;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/34;A61K47/02;A61P33/02;A61K31/35
• 代理公司: 濟(jì)南泉城專利商標(biāo)事務(wù)所 37218
• 代理人: 李桂存

技術(shù)領(lǐng)域????

本發(fā)明涉及海南霉素鈉技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種海南霉素鈉溶液，還涉及海南霉素鈉溶液的制備方法。

背景技術(shù)???

海南霉素鈉屬單價(jià)糖苷聚醚離子載體抗生素，系由我國海南島土壤中分離的一種稠李鏈霉菌東方變種培養(yǎng)液中提取的聚醚類抗生素，為國家十五科技攻關(guān)項(xiàng)目，?是我國具有知識(shí)產(chǎn)權(quán)的一種原創(chuàng)性防治雞球蟲病專用藥物，對(duì)革蘭氏陽性菌如桿菌、球菌有廣泛的抗菌譜，對(duì)厭氧及某些植物病原菌、水稻紋枯病和油菜菌核病等真菌也有抗菌作用，在防治雞球蟲感染和提高反芻動(dòng)物飼料轉(zhuǎn)化率上具有顯著效果。球蟲病是一種對(duì)家禽腸道有損害的寄生蟲病，是許多商業(yè)化家禽養(yǎng)殖者所懼怕的一種疾病，因此病死亡損失在20%以上，是很普遍的現(xiàn)象，雞球蟲由于其獨(dú)特的生活史,?在臨床上表現(xiàn)出明顯癥狀時(shí),?往往是蟲體發(fā)育達(dá)到第二代裂殖子釋放期,?即對(duì)腸道上皮細(xì)胞的破壞達(dá)最高峰,引發(fā)的雞群死亡現(xiàn)象嚴(yán)重影響?zhàn)B殖戶的經(jīng)濟(jì)效益。海南霉素與杜拉霉素相比較，用于防治雞球蟲試驗(yàn)，從臨床血便、盲腸病變、糞便卵囊數(shù)和盲腸卵囊數(shù)等指標(biāo)看，效果明顯優(yōu)于杜拉霉素。海南霉素鈉不僅用于防治雞球蟲病，還可提高飼料轉(zhuǎn)化率，增進(jìn)肉雞體重，改善雞肉品質(zhì)，因其具有活性高，無殘留，無抗性，效價(jià)高等特點(diǎn)，并能促進(jìn)牛、羊等反芻動(dòng)物的增長，被稱為長肉素。海南霉素鈉在甲醇、乙醇或氯仿中極易溶解，在丙酮、醋酸乙酯或苯中易溶，在石油醚中極微溶解，在水中不溶。在《獸藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》中，海南霉素鈉的相關(guān)制劑應(yīng)用僅有100g:1g和100g:2g兩個(gè)規(guī)格的預(yù)混劑，（僅能飼料添加），其它的標(biāo)準(zhǔn)中沒有海南霉素鈉的相關(guān)產(chǎn)品，相關(guān)的專業(yè)期刊中亦沒有海南霉素其它劑型的報(bào)道。

目前隨著規(guī)?；B(yǎng)殖比重越來越大，將獸用散劑通過拌料來預(yù)防、治療疾病過程中存在難以混勻的問題，片劑、丸劑等均不適用于群體給藥。自發(fā)現(xiàn)海南霉素鈉后，一直沒有相應(yīng)的溶液劑問世，可見，海南霉素鈉制成溶液劑，是有一定困難的，需要克服很多技術(shù)難題，對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，是一個(gè)懸而未決的技術(shù)難題。因此，研制開發(fā)適用于群體給藥的獸醫(yī)產(chǎn)品迫在眉睫，有鑒于此，生產(chǎn)方便、療效確切，又適應(yīng)家禽大規(guī)模飲水用藥習(xí)慣的海南霉素鈉溶液的制備成為畜牧養(yǎng)殖業(yè)發(fā)展的必然。

發(fā)明內(nèi)容???

為了解決以上海南霉素鈉預(yù)混劑通過拌料來預(yù)防、治療疾病過程中存在難以混勻的問題，本發(fā)明提供了一種適用于群體給藥、生產(chǎn)方便、療效確切，又適應(yīng)家禽大規(guī)模飲水用藥習(xí)慣的海南霉素鈉溶液。

本發(fā)明還提供了所述海南霉素鈉溶液的制備方法。

本發(fā)明是通過以下措施實(shí)現(xiàn)的：

一種海南霉素鈉溶液，原料質(zhì)量配比如下：

海南霉素鈉、安絡(luò)血、95%乙醇、抗氧劑、吐溫-80和丙二醇按質(zhì)量比0.5～10:0.5～2.5:?20～50:0.5～5:5～20:20～70組成。

所述的海南霉素鈉溶液，原料質(zhì)量配比如下：

海南霉素鈉、安絡(luò)血、95%乙醇、抗氧劑、吐溫-80和丙二醇按質(zhì)量比1～5:0.5～2.5:?30～45:0.5～2:5～15:40～53組成。

所述的海南霉素鈉溶液，原料質(zhì)量配比如下：

海南霉素鈉、95%乙醇、抗氧劑、吐溫-80和丙二醇按質(zhì)量比1:40:0.5:10:50組成。

所述的海南霉素鈉溶液，所述抗氧劑為硫代硫酸鈉、硫脲、亞硫酸氫鈉或焦亞硫酸鈉。

所述的海南霉素鈉溶液的制備方法，步驟如下：

（1）取95%乙醇，加入海南霉素鈉、安絡(luò)血攪拌，使完全溶解；

（2）然后加入吐溫-80，攪拌使完全溶解得混合液；

（3）抗氧劑用丙二醇的一部分溶解，加入步驟（2）制得的混合液中，攪拌使完全溶解；

（4）加入剩余的丙二醇，攪拌使完全溶解，過濾即得。

所述的制備方法，步驟（4）中過濾0.22-0.45μm的有機(jī)濾膜。

所述的制備方法，步驟（4）過濾后除菌、充氮?dú)狻⒎盅b。

以上制備過程均在常溫下進(jìn)行。

本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)：

1、本發(fā)明采用了丙二醇作為溶劑，吐溫-80作為乳化劑，硫代硫酸鈉作為抗氧劑，95%乙醇為助溶劑制備了海南霉素鈉溶液，使形成均一、穩(wěn)定的體系，使用本法制備的海南霉素鈉溶液可以以任何比例溶解于水中，應(yīng)用于肉雞各種球蟲病的防治，并且速效、長效、高效、低毒且對(duì)局部組織刺激小，不僅提高了該產(chǎn)品的生物利用度，而且能適應(yīng)家禽大規(guī)模飲水用藥的習(xí)慣，深受養(yǎng)殖戶的歡迎；