[發明專利]化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶及應用

無效

• 申請號: 201310572698.X
• 申請日: 2013-11-18
• 公開（公告）號: CN103664768A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 蘇建麗
• 申請（專利權）人: 青島文創科技有限公司
• 主分類號: C07D213/80
• 分類號: C07D213/80;C07D213/803;A61P31/18
• 代理公司: 北京一格知識產權代理事務所(普通合伙) 11316
• 代理人: 滑春生;趙永偉

1.一種化合物?2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，分子式為C₉H₉ClN₂O₂，分子量為212.63，結構式如下：

式?1

一種制備如權利要求1所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的方法，其特征在于，包括以下步驟：2-氨基-3-氰基-4-氯吡啶和氯代環丙烷在溶劑和碳酸鹽存在下反應得到2-(環丙胺基）-3-氰基-4-氯吡啶，進一步在堿性條件下水解得到2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶。

2.一種制備如權利要求2所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的方法，其特征在于，包括以下步驟：將?2-氨基-3-氰基-4-氯吡啶：氯代環丙烷：碳酸鹽：溶劑（摩爾比）=1：0.5～5：0.8～5：2～120?在10～120℃條件下反應完全，減壓蒸去溶劑，加入水，冷卻到-5～35℃，攪拌過濾得到2-(環丙胺基）-3-氰基-4-氯吡啶；?然后將2-(環丙胺基）-3-氰基-4-氯吡啶在?2-8倍摩爾的NaOH或KOH溶液中水解，蒸去溶劑后加水，調pH到酸性，過濾即得2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶。

3.根據權利要求2或3中所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述2-氨基-3-氰基-4-氯吡啶，氯代環丙烷，碳酸鹽和溶劑的比例為。

4.根據權利要求2或3中所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述溶劑是水和甲醇、乙醇、丙醇、丁醇或乙二醇的混合溶液。

5.根據權利要求2和3中所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述碳酸鹽為K₂CO₃或Na₂CO₃。

6.根據權利要求2和3中所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶，其特征在于，所述水解過程的堿性條件是在NaOH或KOH存在的條件下。

7.一種如權利要求1所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的應用，其特征在于，所述2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶在治療艾滋病方面的應用。

8.根據權利要求8所述的化合物2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶的應用，其特征在于，所述2-(環丙胺基）-3-甲酸-4-氯吡啶對非核苷類?HIV?逆轉錄酶的半抑制濃度為28?μL·mol^-1。