[發明專利]一種伊曲康唑微丸及其制備方法與制劑

有效

• 申請號: 201310563917.8
• 申請日: 2013-11-14
• 公開（公告）號: CN103622918A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 李遠福;陳娟;顧川江
• 申請（專利權）人: 蘇州中化藥品工業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/48;A61K9/20;A61K31/496;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/02;A61P31/10
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 張建綱

1.一種伊曲康唑微丸，其特征在于，通過在微丸丸芯表面處依次包覆伊曲康唑含藥層及隔離保護層制得；

所述伊曲康唑含藥層由如下原料組分制得：伊曲康唑10-30重量份、固體分散體7-36重量份、粘合劑7-16重量份、抗黏劑2-5重量份、有機溶劑70-300重量份；

所述隔離保護層由如下原料組分制得：潤滑劑20-30重量份、分散溶劑60-90重量份；

所述微丸丸芯為100-150重量份。

2.根據權利要求1所述的伊曲康唑微丸，其特征在于：

所述伊曲康唑含藥層由如下原料組分制得：伊曲康唑10重量份、固體分散體12重量份、粘合劑8重量份、抗黏劑3重量份、有機溶劑150重量份；

所述隔離保護層由如下原料組分制得：潤滑劑25重量份、分散溶劑80重量份；

所述微丸丸芯為150重量份。

3.根據權利要求1或2所述的伊曲康唑微丸，其特征在于：所述固體分散體為聚丙烯酸樹脂Ⅳ和/或泊洛沙姆188。

4.根據權利要求3所述的伊曲康唑微丸，其特征在于：所述聚丙烯酸樹脂Ⅳ與所述泊洛沙姆188的重量比為1：（0.2-1.2)。

5.根據權利要求1-4任一所述的伊曲康唑微丸，其特征在于：

所述抗黏劑為滑石粉；

所述粘合劑為羥丙甲基纖維素；

所述有機溶劑為體積比為（0.7-2）：1的二氯甲烷與乙醇的混合物；

所述潤滑劑為聚乙二醇；

所述分散溶劑為乙醇。

6.根據權利要求1-5任一所述的伊曲康唑微丸，其特征在于：所述微丸丸芯的粒徑為0.3-0.85mm。

7.根據權利要求6所述的伊曲康唑微丸，其特征在于：所述伊曲康唑微丸的粒徑為18-24目。

8.一種制備權利要求1-7任一所述的伊曲康唑微丸的方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）按選定的重量份取所述伊曲康唑、所述固體分散體、所述粘合劑和所述抗黏劑，溶于選定重量份的所述有機溶劑中，混合均勻，即得伊曲康唑含藥溶液；

2）按選定的重量份取所述潤滑劑溶于選定重量份的所述分散溶劑中混勻，即得隔離保護溶液；

3）取選定重量份的所述微丸丸芯，并以所述步驟1）中得到的所述伊曲康唑含藥溶液對所述微丸丸芯進行噴液包衣，干燥后，得到含藥微丸；

4）取步驟2）中得到的所述隔離保護溶液，對所述含藥微丸進行噴液包衣，干燥，過篩，即得。

9.根據權利要求8所述的伊曲康唑微丸的制備方法，其特征在于，所述步驟1）具體為：

按照選定的重量份取所述伊曲康唑，充分溶解于選定重量份的所述二氯甲烷中，隨后順序加入選定重量份的乙醇、選定重量份的所述固體分散體、所述粘合劑、所述抗黏劑，混合均勻。

10.根據權利要求8或9所述的伊曲康唑微丸的制備方法，其特征在于，所述步驟3）和所述步驟4）中，所述噴液包衣步驟的條件彼此獨立的為：進風溫度30-50℃，出風溫度28-35℃。

11.根據權利要求8或9所述的伊曲康唑微丸的制備方法，其特征在于，所述步驟3）和所述步驟4）中，所述干燥步驟的條件彼此獨立的為：進風溫度30-45℃，出風溫度28-35℃。

12.根據權利要求8-11任一所述的伊曲康唑微丸制備得到的伊曲康唑微丸。

13.一種伊曲康唑膠囊，由權利要求1-7任一或12所述的伊曲康唑微丸單獨或加入常規輔料罐裝制得。

14.一種伊曲康唑片劑，由權利要求1-7任一或12所述的伊曲康唑微丸單獨或加入常規輔料壓片制得。