[發明專利]4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201310562199.2
• 申請日: 2013-11-13
• 公開（公告）號: CN103601697A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發明（設計）人: 胡艾希;彭俊梅;申坤;顏曉維;方毅林;李婉;馮俊
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: C07D277/46
• 分類號: C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
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1.化學結構式I或Ⅱ所示的4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑或其鹽：

式中Y¹選自：H、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y²、Y⁴選自：H、甲基或乙基；Y³選自：氟、氯或溴；R選自：C₁～C₂烷基，C₃～C₁₇直鏈烷基或支鏈烷基；C₁～C₂氯代烷基，C₃～C₅氯代直鏈烷基或氯代支鏈烷基；R¹、R⁵選自：H、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R²、R⁴選自：H、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R³選自：H、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴；鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽；式I所示的4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑是4-叔丁基-5-（1-苯基-2-硝基乙基）-2-脂肪酰氨基噻唑；式Ⅱ所示的4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑是4-叔丁基-5-（1-苯基-2-硝基乙基）-2-苯甲酰氨基噻唑。

2.4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑選自下列化合物：

3.權利要求1～2中任一項所述4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑的制備方法，其特征在于4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-氨基噻唑經?；频?-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑；制備反應如下：

式中Y¹～Y⁴、R、R¹～R⁵的定義如權利要求1所述。

4.權利要求1～2中任一項所述4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑或其鹽在制備抗癌藥物中的應用。