[發明專利]3,5-雙芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其在制備降糖降脂藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310561814.8
• 申請日: 2013-11-12
• 公開（公告）號: CN103626692A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 金永生;趙菲;仲華;周鶴洋;劉洪川
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: C07D213/68
• 分類號: C07D213/68;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/45;A61K31/4525;A61K31/4535;A61P3/10;A61P3/06;A23L1/29
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 趙青

1.一類3,5-雙芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其藥理上可接受的鹽或水合物，其特征在于，該化合物的化學結構式如通式I所示：

其中R，代表H、甲基、乙基、丙基、丁基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、桂皮酰基；3’-氟桂皮酰基；3’-氯桂皮酰基；3’-溴桂皮酰基；3’-碘桂皮酰基；4’-三氟甲基桂皮酰基；

Ar，代表呋喃基、5-羥甲基呋喃基、噻吩基、2-萘基、2-苯基乙烯基、3,4-亞甲二氧基苯基；或如下示的取代的苯基：

其中，R₁代表H、甲氧基、氟、氯、溴、碘；

R₂代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、羥基；

R₃代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、丙氧基、羥基、三氟甲基；

R₄代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基、羥基；

R₅代表H、氟、氯、溴、碘、甲氧基。

2.根據權利要求1所示的一類3,5-雙芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其藥理上可接受的鹽或水合物，其特征在于，藥理上可接受的鹽是其鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、氫溴酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、乳酸鹽、對甲苯磺酸鹽、水楊酸鹽，或草酸鹽。

3.根據權利要求1所示的一類3,5-雙芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其藥理上可接受的鹽或水合物，其特征在于，藥理上可接受的水合物是其一水合物或二水合物。

4.根據權利要求1所示的一類3,5-雙芳基甲叉基哌啶酮衍生物及其藥理上可接受的鹽或水合物，其特征在于，所述的化合物為：

(3E,5E)-3,5-雙(3,4-二氯苯亞甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(4-三氟甲基苯亞甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(4-溴苯亞甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(2,4-二氯苯亞甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(2-萘亞甲基)-哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(2-氯苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(3-氯苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(4-氯苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(3，4-亞甲二氧苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(2，6-二氯苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(4-三氟甲基苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(3，4-二氯苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(2，4-二氯苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(4-溴苯亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙(噻吩-2-亞甲基)-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-3,5-雙苯乙烯亞甲基-N-甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-乙酰基-3,5-雙苯乙烯亞甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-乙酰基-3,5-雙(2-萘亞甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-乙酰基-3,5-雙(2,6-二氯苯亞甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-丙酰基-3,5-雙(2,4-二氯苯亞甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-丙酰基-3,5-雙(呋喃-2-亞甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-((E)-3-(3-溴苯基)烯丙醛基-3,5-雙(噻吩-2-亞甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-((E)-3-(4-三氟甲基苯基)烯丙醛基-3,5-雙苯乙烯亞甲基哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-苯乙烯醛基-3,5-雙(4-甲氧基苯亞甲基)哌啶-4-酮、

(3E,5E)-1-((E)-3-(3-溴苯基)烯丙醛基-3,5-雙(3-氟苯亞甲基)哌啶-4-酮，或

(3E,5E)-1-((E)-3-(4-三氟甲基苯基)烯丙醛基-3,5-雙(3-氟苯亞甲基)哌啶-4-酮。