[發明專利]利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法及制劑有效
| 申請號： | 201310553279.1 | 申請日： | 2013-11-08 |
| 公開（公告）號： | CN103638027A | 公開（公告）日： | 2014-03-19 |
| 發明（設計）人： | 申有青;胡詩琪;劉祥瑞;唐建斌;隋梅花 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | A61K31/4745 | 分類號： | A61K31/4745;A61K31/704;A61K47/22;A61K47/26;A61K9/19;A61K9/107;A61P35/00;A61K31/337 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡紅娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 利用 雙親 藥物 疏水 腫瘤 方法 制劑 | ||
1.一種利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法，其特征在于，包括：
（1）將雙親性藥物和疏水性抗腫瘤藥物加入到有機溶劑中，混合均勻；所述的雙親性藥物為鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康和鹽酸阿霉素中的至少一種；所述的疏水性抗腫瘤藥物為紫杉醇、多西紫杉醇、喜樹堿、SN-38中的至少一種；
（2）向步驟（1）得到的混合物中加入蒸餾水，超聲或者攪拌即得到制劑溶液；
（3）去除制劑溶液中的有機溶劑，加入凍干保護劑，冷凍干燥處理，得到包載有疏水性抗腫瘤藥物的抗腫瘤藥物注射粉劑劑型。
2.根據權利要求1所述的利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法，其特征在于，所述的疏水性抗腫瘤藥物在粉劑中占雙親性藥物總重量的1～99%。
3.根據權利要求1所述的利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法，其特征在于，所述的凍干保護劑為D-海藻糖、葡萄糖或者氯化鈉。
4.根據權利要求1所述的利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法，其特征在于，所述的有機溶劑為二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、丙酮、四氫呋喃中的至少一種。
5.根據權利要求1所述的利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法，其特征在于，所述的雙親性藥物為鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康中的至少一種；所述的疏水性抗腫瘤藥物為紫杉醇、SN-38、喜樹堿中的至少一種。
6.根據權利要求1所述的利用雙親性藥物包載疏水性抗腫瘤藥物的方法，其特征在于，所述的步驟（3）中去除有機溶劑的方法為透析法。
7.一種抗腫瘤藥物注射粉劑，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物注射粉劑由權利要求1～6任一權項所述制備方法得到。
8.一種抗腫瘤藥物注射乳劑，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物注射乳劑由權利要求7所述抗腫瘤藥物注射粉劑溶于注射液制備得到。
9.根據權利要求8所述的抗腫瘤藥物注射乳劑，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物注射乳劑是由權利要求7所述抗腫瘤藥物注射粉劑溶于5%葡萄糖或0.9%氯化鈉中得到。
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