[發明專利]獸用長效復方鹽酸多西環素注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201310547736.6
• 申請日: 2013-11-08
• 公開（公告）號: CN103622976A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 李龍瑞;周奀忠;張吉鹍;羅靈;陳金興;王新斌;廖海兵;楊志明;邵智軍;郭春玉
• 申請（專利權）人: 江西新天地藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/65
• 分類號: A61K31/65;A61K9/08;A61P31/04;A61P31/00;A61P33/02;A61K31/635
• 代理公司: 南昌洪達專利事務所 36111
• 代理人: 劉凌峰

技術領域

本發明涉及一種獸用長效復方鹽酸多西環素注射液及其制備方法。

背景技術

鹽酸多西環素作四環素類第二代半合成抗菌素，為土霉素的替代產品，是目前畜禽等動物使用最廣泛的抗生素之一。鹽酸多西環素其作為畜禽保健的基本用藥，通常被添加于飼料中或制成注射液，其加入飼料中，可用于動物的各種疾病的預防和群治。鹽酸多西環素注射液則更多地用于適應癥的治療，也可以用于動物的保健，主要用于動物的各種細菌、支原體、衣原體等引發的呼吸道、泌尿生殖道及胃腸道感染。單方鹽酸多西環素注射液國內外均有生產，并被農業部（《獸藥地方標準上升國家標準》第三冊）收載。磺胺間甲氧嘧啶鈉系最新一代的獸用磺胺類藥，其抗菌譜廣，抑菌作用強，主要用于防治畜禽各種細菌、弓形蟲感染，是目前獸用中使用廣泛的一種獸藥。試驗資料表明，鹽酸多西環素對磺胺間甲氧嘧啶（鈉）配合使用有增效作用，具協同抗菌作用，表現出良好的臨床療效，特別適合于目前愈益增多的畜禽混合感染。市場調查表明，目前國產單方鹽酸多西環素注射液已有上市，但大部份廠家所生產產品性能不穩定，易變色、沉淀、失效，與磺胺間甲氧嘧啶鈉配合使用制成的復方注射液仍沒有產品上市，也沒有相關的資料報導；也沒有發現相關進口產品或相關報導，因而復方鹽酸酸多西環素注射液將有相當廣闊的市場。

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發明內容

本發明的目的是提供一種獸用長效復方鹽酸多西環素注射液，它在質量和性能上優于單方鹽酸多西環素注射液。

本發明的另一個目的是提供獸用長效復方鹽酸多西環素素注射液的制備方法。

本發明是這樣來實現的，其特征是每1000ml獸用復方長效鹽酸多西環素注射液中含鹽酸多西環素50-200g，磺胺間甲氧嘧啶鈉50-200g，復合有機溶媒200-700g，乙醇胺25-100g，絡合劑20-80g，抗氧劑1g-10g，余量為注射用水。

上述的復合有機溶媒可以是α-吡咯烷酮、甘油甲縮醛、聚乙二醇、丙二醇、甘油、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等或其混合物。

上述的絡合劑可以是氧化鎂、氫氧化鎂、硫酸鎂、氧化鎂等或其混合物。

上述的抗氧劑可以是亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、甲醛合次亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、無水亞硫酸鈉、乙二胺等或其混合物。

上述的獸用長效復方鹽酸多西環素注射液的制備方法是按以下步驟進行：取適量水，加入絡合劑，使溶解或混懸，再加入抗氧劑，使溶解，后加入鹽酸多西環素，攪拌均勻，使溶解，升溫至60-80℃，螯合2-3小時，備用。另取處方量的復合有機溶媒，加熱至80℃-100℃，加入磺胺間甲氧嘧啶，使溶解。混合上述二液，用乙醇胺調節PH值至5.0-7.0，加水至全量，濾過，分裝，滅菌，包裝，即得。

上述的獸用復方長效鹽酸多西環素注射液，其適用對象是：各種家畜、家禽、其它經濟動物或寵物等。其用藥途徑可以是：肌肉注射、皮下注射、口服或其它給藥途徑。其性狀可以是：是灰綠色到深褐色澄明液體，PH值在5.0-7.0。

本發明的優點是：（1）螯合溫度為60-80℃，制劑螯合度高、質量穩定，二年的貯藏期內，產品顏色、藥物成份含量符合規定要求；（2）選擇合適分子量的延效劑，延效劑即可助溶，又可延效，使按正常劑量一次給藥后，藥效時間能達72小時，一般家畜疾病防治一次用藥即可，這樣很大程度解決獸醫反復多次用藥帶來諸多不便；（3）制劑配伍使用了磺胺間甲氧嘧啶鈉，使制劑抗菌譜增廣，抗菌效力增強，臨床療效顯著優于單方鹽酸多西環素注射液，其可廣泛用于動物的各種細菌、支原體、衣原體及弓形體等引發的呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道或混合感染。（4）制劑生產工藝穩定，可工業化生產，生產成本較低。?

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具體實施方式

實施例1：取水100ml，加入氯化鎂25g，使溶解，再加入亞硫酸氫鈉1g，使溶解，后加入鹽酸多西環素50g，攪拌均勻，使溶解，升溫至60℃，螯合2小時，備用。另取α-吡咯烷酮200g、丙二醇500g組成復合有機溶媒，加熱至80℃，加入磺胺間甲氧嘧啶50g，使溶解。混合上述二液，用乙醇胺約25g，調節PH值至5.0，加水至全量，濾過，分裝，滅菌，包裝，即得。