[發明專利]含哌嗪環的5-硝基咪唑類衍生物及其制備與在抗菌藥物中的應用

在審

• 申請號: 201310541160.2
• 申請日: 2013-11-04
• 公開（公告）號: CN104610160A
• 公開（公告）日: 2015-05-13
• 發明（設計）人: 朱海亮;王佘鳳;殷勇
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: C07D233/92
• 分類號: C07D233/92;C07D401/12;A61K31/496;A61P31/04
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一類含哌嗪環的5-硝基咪唑類衍生物，其特征是它具有以下通式：

其中R為：

2.一種權利要求1中所述的含哌嗪環的5-硝基咪唑類衍生物的制法，其特征是它由以下步驟組成：

步驟1：稱取一定量的重鉻酸鉀溶解在水中，將其緩慢加入到溶解有甲硝唑的水溶液中，攪拌一段時間后，在常溫下緩慢滴加50％的硫酸，滴加完畢，室溫下攪拌反應。反應畢，反應液用2mol/L的氫氧化鈉溶液中和至中性，過濾，所得濾液用有機溶劑萃取三次。將萃取液用無水硫酸鈉干燥，過濾，減壓旋蒸，所得固體干燥，直接用于下一步反應。

步驟2：稱取步驟1中所得固體，N-單取代的哌嗪，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)、1-羥基-苯并-三氮唑(HOBt)按適當比例溶解在一定量的二氯甲烷中，攪拌回流反應。反應畢，減壓蒸除溶劑，所得殘液用乙酸乙酯溶解，水洗，無水硫酸鈉干燥，減壓整除溶劑，層析得到本發明的含哌嗪環的5-硝基咪唑類衍生物。

3.根據權利要求2所述制法，其步驟1中所述有機溶劑，為乙酸乙酯，石油醚，甲苯，二氯甲烷，氯仿，四氫呋喃中之一，或任意兩者混合液。

4.根據權利要求2所述制法，其步驟2中所述層析，是采用200-300目硅膠柱，洗脫劑為無水乙酸乙酯。

5.權利要求1所述的含哌嗪環的5-硝基咪唑類衍生物在制備抗菌藥物中的應用。