[發(fā)明專利]一種藥物組合物在制備抑制血糖升高藥物及降血脂藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310539963.4
• 申請(qǐng)日: 2013-11-05
• 公開（公告）號(hào): CN103550200A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙全成;南敏倫;赫玉芳;趙昱瑋;馬吉?jiǎng)?/a>;常艷茹;王蓮萍;高歡;高麗娜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 趙全成
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352;A61P3/10;A61P3/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種從田基黃中提取的酮藥物組合物在制備抑制血糖升高藥物及降血脂藥物中的應(yīng)用，可用于預(yù)防和治療由高血糖引起的糖尿病綜合癥及高血脂。本發(fā)明也涉及該藥物的藥物制劑，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。?

背景技術(shù)

糖尿病、高血脂均為代謝性疾病，糖尿病常伴有脂代謝紊亂及高脂血癥。目前，代謝性疾病的發(fā)病率越來越高，可涉及心、腦、腎、肺、血管、神經(jīng)、皮膚、眼、耳、足等組織的慢性進(jìn)行性病變，引起功能缺陷及衰竭，已經(jīng)嚴(yán)重威脅到人們的正常生活。長期高血糖、高血脂極易誘發(fā)糖尿病性心腦血管病變。在糖尿病的治療中，降血脂幾乎與降血糖同等重要。況且，目前還沒有副作用小療效確切的治療這兩種代謝性疾病的天然藥物。糖尿病及高血脂癥是近年來的常見病，本發(fā)明基于α-葡萄糖苷酶抑制劑的優(yōu)勢(shì)及同時(shí)降低血脂的雙重作用，發(fā)明既可以降低血糖又可以防治高血脂癥的一種酮藥物組合物。?

田基黃為藤黃科植物地耳草（Hypericum?japonicum?Thunb.）的干燥全草。本品始載于《生草藥性備要》，《植物名實(shí)圖考》中稱田基黃。味甘、微苦，性涼，具有清熱利濕，消腫解毒的功效。民間常用田基黃治療各種肝炎。臨床試驗(yàn)表明，田基黃三氯甲烷提取物對(duì)HBsAH或HBeAH具有明顯的抑制作用，利用田基黃治療黃疸型肝炎，能降?低谷丙轉(zhuǎn)氨酶，田基黃注射液對(duì)急性、黃疸性和非黃疸性肝炎有效率達(dá)95%，對(duì)遷延性和慢性肝炎有效率為74%。李沛波報(bào)道了田基黃中槲皮苷(Quercetin-3-β-D-rhamnose)、異槲皮苷(Quercetin-3-β-D-glucoside)、田基黃苷(Quercetin-7-β-D-rhamnose)3個(gè)黃酮類化合物具有保肝退黃作用（2007年，中山大學(xué)學(xué)報(bào)，第1期，40-43頁）；夏隆江報(bào)道了田基黃提取物具有抗痛風(fēng)的作用（2007年，中國藥房，第24期，1858-1861頁）；李沛波報(bào)道了田基黃具有保肝的作用（2006年，中藥材，第1期，55-56頁）；黎七雄報(bào)道了田基黃對(duì)腫瘤具有抑制作用（1993年，華西藥學(xué)雜志，第2期，第91頁）；方正達(dá)報(bào)道了含有田基黃的中藥復(fù)方制劑具有治療高血脂癥的作用（專利申請(qǐng)?zhí)枺篊N103110846A）；蘇薇薇報(bào)道了田基黃總黃酮具有治療肝纖維化作用（專利公開號(hào)：CN102210725A）；米軍報(bào)道了田基黃及提取物具有防治腎功能不全作用（專利公開號(hào)：CN101028317B）；胡向陽報(bào)道了田基黃水煎液對(duì)應(yīng)激負(fù)荷下高脂血癥大鼠的血脂、免疫功能有改善作用（2011年，北方藥學(xué)，第7期，43-45頁），但是這種提取物是一種水煎粗提物，包括了田基黃中多種物質(zhì)，沒有明確的藥效物質(zhì)。田基黃對(duì)正常組織細(xì)胞無毒副作用，有實(shí)驗(yàn)研究，小鼠灌服田基黃流浸膏10-100g/kg，每天早晚各1次，連用16d，未見毒性反應(yīng)，說明田基黃長期服用安全。?

本發(fā)明是從田基黃中提取的酮組成的組合物，與以往報(bào)道的田基黃總黃酮具有明顯的區(qū)別，以往報(bào)道的田基黃總黃酮是利用蘆丁為對(duì)照品測定總黃酮（檢測波長一般用370nm）的含量，成分主要包括?槲皮苷、異槲皮苷、槲皮素等；本發(fā)明主要目的是富集酮，總酮的測定方法是利用異巴西紅厚殼素為對(duì)照品進(jìn)行測定（檢測波長為254nm），所以本發(fā)明制備的酮組合物與以往報(bào)道的田基黃總黃酮具有本質(zhì)的區(qū)別。?

在本發(fā)明完成前還沒有文獻(xiàn)報(bào)道主要由6-脫氧異巴西紅厚殼素、異巴西紅厚殼素、田基黃雙酮、1，3，5，6-四羥基-4-異戊烯基酮、田基黃雙酮素C組成的組合物具有抑制血糖升高作用及降血脂的作用。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的是提供一種田基黃酮組合物，用于預(yù)防和治療糖尿病及高血脂癥的作用。本發(fā)明對(duì)田基黃的有效成分進(jìn)行了研究，尋找到了活性更強(qiáng)、實(shí)用性強(qiáng)的有效部位，用于糖尿病及高血脂癥的預(yù)防和治療。更進(jìn)一步地，本發(fā)明的發(fā)明人通過進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)，主要由6-脫氧異巴西紅厚殼素、異巴西紅厚殼素、田基黃雙酮、1，3，5，6-四羥基-4-異戊烯基酮、田基黃雙酮素C組成的組合物在抑制α-葡萄糖苷酶及調(diào)節(jié)血脂方面有很強(qiáng)的活性。這種天然的藥物組合物是本發(fā)明人首次通過實(shí)驗(yàn)篩選得到，具有突出的貢獻(xiàn)及顯著的技術(shù)進(jìn)步。?