[發明專利]一種替米考星腸溶微丸

在審

• 申請號: 201310535665.8
• 申請日: 2013-11-01
• 公開（公告）號: CN104606141A
• 公開（公告）日: 2015-05-13
• 發明（設計）人: 王小武;程轉紅;付春香
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/706;A61K47/38;A61K47/32;A61P31/04
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技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，涉及一種替米考星腸溶微丸及其制備方法。

背景技術

替米考星（Tilmicosin)是由泰樂菌素的一種水解產物半合成的畜禽專用抗生素，分子式為C₄₆H₈₀N₂O₁₃，分子量869.15，藥用其磷酸鹽。替米考星是一種具有同其他大環內酯類藥物相似抗菌活性的廣譜抗菌藥，對所有的革蘭氏陽性菌和部分的革蘭氏陰性菌、霉形體、螺旋體等均有抑制作用，尤其對胸膜肺炎放線桿菌、溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌及畜禽霉形體等具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。內服和皮下注射吸收快，但不完全。表觀分布容積大，肺組織中的藥物濃度高，具有良好的組織穿透力，能迅速而完全地從血液進入乳房，乳中藥物濃度較高，維持時間長，乳中半衰期長達1--2天。

替米考星是我國獸用臨床最常用抗生素之一，以口服為主，但因其味苦和對光敏感的特性，影響了市場上升空間。市售的替米考星制劑大多數采用了傳統苦味遮蔽技術，但是苦味遮蔽效果有限，均難以真正掩蓋苦味，給臨床用藥及市場推廣帶來了困難。

發明內容

本發明設計開發一種替米考星腸溶微丸，解決了傳統苦味遮蔽技術遮蔽效果有限，難以真正掩蓋苦味的問題，并提高了替米考星在酸中的穩定性，不影響動物采食量，更好的滿足生產的需要。

本發明所述的替米考星腸溶微丸由微丸丸芯、粘合劑、包衣液組成，微丸丸芯的組成為按重量比：替米考星30%～60%，微晶纖維素20%～40%，羧甲基纖維素鈉為10%～30%，上述三種成分混合均勻后，加入純化水混合均勻，固液比例為3:1；粘合劑為羥丙基甲基纖維素溶液、聚維酮溶液或淀粉溶液，濃度為2.5%，粘合劑添加比例為丸芯重量的1/2；包衣液的組成按重量比為丙烯酸樹脂乳膠為50%～70%，檸檬酸三乙酯為5%～10%，滑石粉為25%～40%，丸芯與包衣材料的質量比為2:1。

本發明涉及一種替米考星腸溶微丸，為實現上述目的，其制備方案如下：

(1)按處方量稱取替米考星、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉，混合均勻后與純化水混合均勻，制得微丸丸芯；

(2)按處方量稱取粘合劑組分投到純化水中，剪切15min，制得粘合劑；

(3)將步驟2中的溶液投入槽型混合機中，與步驟1的物料混合，出料；

(4)將步驟3中制好的軟材加到球面擠出機及滾圓機中進行擠出、滾圓，45-55℃干燥；

(5)將干燥好的物料進行篩分，取30和60目之間的物料，待用；

(6)將處方量的滑石粉投到純化水中，剪切后再加入處方量檸檬酸三乙酯、丙烯酸樹脂乳膠液混合，制得包衣液，待用；

(7)將30和60目之間的物料投入到多功能流化床中，進風溫度60～80℃，出風溫度40～60℃，風機頻率35～50HZ，噴液速度（按蠕動泵轉速計算）200～320轉/min，啟動后，物料溫度達到45～55℃后噴包衣液，物料溫度維持在40～45℃之間進行包衣，待處方量的包衣液噴完后，繼續干燥30～60min出料。即得替米考星腸溶微丸。

本發明的有益效果：

1、本發明解決了傳統苦味遮蔽技術遮蔽效果的局限性，有效掩蓋了替米考星所特有的苦味。

2、提高了替米考星在酸中的穩定性，更好的滿足生產的需要。

3、不影響動物采食量，提升了藥物利用度，避免浪費。

具體實施方式：

實施例1

替米考星微丸丸芯組成：

替米考星??????30%

微晶纖維素????40%

羧甲基淀粉鈉??30%

將所稱原料適量純化水混合，固液比例為3:1，投入到槽型混合機中混合30min即得丸芯。替米考星微丸包衣液組成：

丙烯酸樹脂????????50%

檸檬酸三乙酯??????10%

滑石粉????????????40%

加入適量水中制備包衣液，丸芯與包衣材料質量比為2:1；

將適量羥丙基甲基纖維素加入到純化水中剪切15min，制備為濃度2.5%的粘合劑；將粘合劑與丸芯投入到槽型機中混勻，粘合劑與丸芯重量比為1:2。