[發明專利]一種抗病毒的利巴韋林-抗體偶聯物及其制備方法

在審

• 申請號: 201310532401.7
• 申請日: 2013-10-30
• 公開（公告）號: CN104587465A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發明（設計）人: 孔徐生;金方;孔翔;歐荔枝;雷江凌
• 申請（專利權）人: 深圳市嘉軒醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K39/42
• 分類號: A61K39/42;A61K9/08;A61K9/12;A61P31/16;A61P31/12;A61K31/7056
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.一種抗病毒的利巴韋林-抗體偶聯物，由利巴韋林、連接基和抗病毒抗體組成，其中所述連接基選自羰基、琥珀酰基或甲酸酯基，所述抗體為抗病毒抗體。

2.如權利要求1所述的利巴韋林-抗體偶聯物，其中所述連接基為琥珀酰基。

3.如權利要求1所述的利巴韋林-抗體偶聯物，其中所述抗體為抗流感病毒抗體。

4.如權利要求3所述的利巴韋林-抗體偶聯物，其中所述抗流感病毒抗體選自小鼠、大鼠、兔或人源單克隆抗體。

5.如權利要求4所述的利巴韋林-抗體偶聯物，其中所述抗體為鼠源單克隆抗體。

6.如權利要求1所述的利巴韋林-抗體偶聯物的制備方法，所述方法為將利巴韋林與羧酸反應，然后加入適當羧酸酯將形成的羧酸基團活化，再加入抗病毒抗體反應，通過分子篩過濾，即得抗病毒利巴韋林-抗體偶聯物。

7.如權利要求6所述的利巴韋林-抗體偶聯物的制備方法，所述方法為：使利巴韋林與琥珀酸反應，反應物通過聚酰胺柱，用甲醇洗脫，收集產物流份，回收甲醇，得到利巴韋林-琥珀酸半酯，然后在低溫下，將所述半酯加入氯甲酸異丁酯，反應完成后，用適當胺堿將反應物溶液pH調至中性，在室溫下原位加入鼠源抗H3N2流感病毒抗體，反應完成后，反應物通過分子篩過濾，收集產物，即得本發明抗流感利巴韋林-抗體偶聯物。

8.如權利要求5所述的利巴韋林-抗體偶聯物的制劑，所述制劑為注射劑。

9.如權利要求5所述的利巴韋林-抗體偶聯物的制劑，所述制劑為噴霧劑。