[發明專利]通經草提取物在制備治療白血病藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310525451.2
• 申請日: 2013-10-31
• 公開（公告）號: CN103585193A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發明（設計）人: 孔倩倩
• 申請（專利權）人: 濟南星懿醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K36/11
• 分類號: A61K36/11;A61P35/02
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種中藥材提取物在制備治療白血病藥物中的應用，具體是涉及通經草提取物在制備治療白血病藥物中的應用。

背景技術

白血病是起源造血系統的、以骨髓或其他造血組織中產生和積聚大量幼稚和異常白細胞為特點的惡性疾病。從形式看白血病細胞大多數是未成熟和形態異常的白細胞；在功能上，白血病細胞有著與腫瘤細胞相同的特點：白血病細胞呈腫瘤性增值，無法控制，常導致骨髓造血功能的抑制和衰竭，致病人出現貧血、中性粒細胞和血小板減少，白血病細胞可浸潤全身各種組織與臟器，使各個臟器的功能受損，如脾、肝、淋巴結、腦膜、皮膚等，產生肝、脾、淋巴結腫大、頭痛、頸強直等臨床癥狀和體征；也可表現為局部的腫瘤，例如浸潤骨膜下時，可聚集成淡綠色腫塊，俗稱綠色瘤，如乳突綠色瘤、硬腦膜綠色瘤、脊椎綠色瘤、骨盆綠色瘤等，并可早于白血病前出現于臨床。由于白血病細胞源于血液系統，又具有腫瘤細胞的特點，所以人們習慣上稱他為血癌。白血病的分布是世界性的，占癌癥總發病率的5%左右，發病以兒童和青年居多。我國白血病患者約為3-4人/10萬人口，男性多于女性。在我國各年齡組惡性腫瘤的死亡率中白血病占第6位（男性）和第8位（女性），在兒童及35歲以下的人群中則占第1位。白血病按白細胞發育成熟的程度區分，可分為急性、慢性兩種；按白細胞的不同類型來區分，可分為淋巴細胞型、粒細胞型、單核細胞型、漿細胞型、巨核細胞型白血病，有時也可由兩種細胞混合而成，如粒一單細胞性白血病。

目前白血病的治療主要依靠化療，治療白血病的藥物也比較多，中藥西藥均有，常見的西藥有甲氨蝶呤、環磷酰胺、長春新堿、三尖杉酯堿、干擾素等，中成藥有珍香膠囊、復方斑蝥膠囊等，這些藥物通過不同的機制對白血病進行治療，其中有細胞毒性藥物、誘導分化藥物等。細胞毒性藥物雖然可以殺傷大量的白血病細胞，減少體內的白血病負荷，但副作用較多，如殺傷、抑制正常造血細胞，導致貧血、出血；抑制正常免疫功能，機體免疫力下降，容易合并感染；損傷胃腸道粘膜，導致厭食惡心、嘔吐；還會影響心肝腎功能，而且還可使第二腫瘤發生率增加。此外，這些藥物劑量再大，也不可能完全殺滅體內的白血病細胞，而殘留的白血病細胞是疾病復發的根源。誘導分化治療是指應用能夠促進白血病細胞分化成熟或能夠調節白血病細胞表型以增強其對藥物敏感性的誘導分化劑。目前應用最有效的是全反式維甲酸治療急性早幼粒細胞白血病，全反式維甲酸已成為急性早幼粒細胞白血病誘導緩解的首選藥物。

干擾素是一種單核細胞和淋巴細胞產生的細胞因子。分為α、β、γ3種。自80年代以來，許多研究顯示，干擾素（尤其是α-干擾素及γ-干擾素）除具有抗病毒、免疫調節的作用外，還具有明顯的抗細胞增值作用。目前干擾素已被用于治療多種白血病。干擾素的治療主要顯示對慢粒（慢性期）、毛細胞白血病，慢淋等慢性白血病是有幫助的。由于干擾素治療費用昂貴、大劑量是副作用多（如行動能力降低、治理減退等），目前國內應用尚不普遍。

上述藥物有的具有較強的毒性，在治療白血病的同時對正常細胞液有殺傷作用，有的效果不明顯，有的效果雖然好但價格昂貴。中藥在白脈病治療上已表現出一定的效果，并且由于中藥毒性低，副作用少而越來越受到關注。

通經草系中國蕨科植物銀粉背蕨(Aleuritopteris?argentea（Gmel.）Fee)的干燥全草。秋季采收，除去雜質曬干。收載于1998年《中華人民共和國衛生部藥品標準?蒙藥分冊》。其性平，味微苦，具有明目、愈傷、止血、活血調經、止咳、利濕、解毒消腫等功效，可用于目赤、視力減退、胸傷、骨傷、肺癆咳嗽、吐血。為我國藏蒙等少數民族地區的常用藥物。但有關通經草的基礎研究尚十分有限，使該藥材的后續推廣和應用受到限制?，F代研究表明，通經草含有粉背蕨酸（alepterolic?acid），蔗糖（sucrose）和黃酮類化合物，其他化學成分不詳；藥理作用研究表明，通經草黃酮是一種天然有效的自由基清除劑通經草黃酮對羥基自由基、超氧陰離子自由基、過氧化氫具有很強的清除作用，其EC₅₀分別為0.0099、0.0060和0.0190mg/mL，且呈濃度依賴關系，其他藥理作用未見報道。?