[發(fā)明專利]一種叢菔提取物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310525361.3
• 申請(qǐng)日: 2013-10-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103585243A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孔倩倩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 濟(jì)南星懿醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/31
• 分類號(hào): A61K36/31;A61K45/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種中藥材提取物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用，具體是涉及叢菔提取物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

據(jù)2010年2月衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)資料，每年全球癌癥死亡人數(shù)達(dá)1000萬(wàn)。目前全球四分之一人口死亡的原因是癌癥所致，并預(yù)測(cè)按目前的趨勢(shì)發(fā)展下去，到2050年將有二分之一的死亡者是由于患了癌癥。我國(guó)惡性癌發(fā)病率以每年2.5-5%速度增長(zhǎng)，已成為嚴(yán)重危害人類生命的元兇。在各種類型的癌癥當(dāng)中以肺癌、胃癌、肝癌、結(jié)腸癌等發(fā)病率較高。

血管為正常組織器官的形成發(fā)生于功能維護(hù)所必需，它與人體發(fā)育失調(diào)和多種病因?qū)е碌姆N種疾病密切相關(guān)。腫瘤新血管形成在腫瘤發(fā)生、發(fā)展、轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)起舉足輕重作用。一系列研究表明只要有效抑制腫瘤新血管形成，就能抑制腫瘤生成、轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)。此外，糖尿病和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病都有血管增生，其血管異常與腫瘤血管非常相似。因此，血管增生抑制劑也可用于治療糖尿病和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等血管增生性疾病。近年來(lái)，人們對(duì)腫瘤血管生成機(jī)制的研究不斷深入，許多抗腫瘤血管生成的藥物如Avastin、Angiostatin等相繼被開(kāi)發(fā)出來(lái)，已在臨床上推廣應(yīng)用。這類藥物不但可以用于大多數(shù)實(shí)體瘤的治療，還可以用于腫瘤的預(yù)防和血液系統(tǒng)惡性腫瘤的治療，同時(shí)對(duì)其他與血管生成有關(guān)的疾病如糖尿病視網(wǎng)膜病變、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病、血管瘤、動(dòng)脈粥樣硬化等的預(yù)防與治療，都具有一定的理論和現(xiàn)實(shí)意義。

腫瘤中的腫瘤細(xì)胞可分為兩類。一類為普通的腫瘤細(xì)胞，一類為腫瘤干細(xì)胞。普通的腫瘤細(xì)胞具有快速分裂，對(duì)抗腫瘤藥敏感，沒(méi)有自身更新能力等特點(diǎn)。因此普通的腫瘤細(xì)胞在分裂一定代數(shù)后會(huì)死亡。腫瘤干細(xì)胞則具有如下特點(diǎn)：通常情況下處于靜止?fàn)顟B(tài)，及不分裂狀態(tài)，對(duì)抗腫瘤藥不敏感，具有自身更新能力，即具有無(wú)限繁殖的能力。在腫瘤化療中，大量的腫瘤細(xì)胞被殺死（因?yàn)閷?duì)化療藥敏感），然而腫瘤干細(xì)胞會(huì)生存下來(lái)（因?yàn)閷?duì)化療藥不敏感）。腫瘤的復(fù)發(fā)是由于腫瘤化療藥對(duì)腫瘤干細(xì)胞無(wú)效。找能有效治療腫瘤干細(xì)胞的藥物是當(dāng)前的一個(gè)方向。能否根除腫瘤的關(guān)鍵不在于能否殺滅普通的腫瘤細(xì)胞，而在于根除腫瘤干細(xì)胞。

中醫(yī)藥治療癌癥的歷史源遠(yuǎn)流長(zhǎng)，迄今已有紫杉、喜樹(shù)、砒霜、綠茶、靈芝、人參、長(zhǎng)春花、天門冬、半枝蓮、天葵子等用于臨床治療癌癥，取得了一些較好的效果。長(zhǎng)期以來(lái)，人們應(yīng)用傳統(tǒng)思維、理念和方法研發(fā)抗癌中草藥，雖然已取得了進(jìn)步，但收效甚微。迄今中草藥尚未在國(guó)內(nèi)外成為首選抗癌藥物，現(xiàn)有臨床中草藥的抗癌療效丞需進(jìn)一步提高。因此，研發(fā)中草藥抗癌藥物是目前治療惡性癌的當(dāng)務(wù)之急，而闡明內(nèi)源性低分子抑瘤物的化學(xué)本質(zhì)是這一領(lǐng)域研究的核心問(wèn)題。

叢菔為十字花科植物寬果叢菔Solms-Laubachia?eurycarpa(Maxim.)Bofsch?的干燥根或全草。花盛期采收，洗凈晾干。收載于《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)?藏藥（第一冊(cè)）》，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS3-BC-0029-95。性涼，味苦。具有清肺熱、退燒之功效。用于肺炎上胸部發(fā)燒等。為我國(guó)藏蒙等少數(shù)民族地區(qū)的常用藥物。但有關(guān)叢菔的基礎(chǔ)研究尚十分有限，使該藥材的后續(xù)推廣和應(yīng)用受到限制。現(xiàn)代研究表明叢菔的化學(xué)成分主要有β-谷甾醇硬酸酯、硬脂酸酯、正二十烷醇、β-谷甾醇、花生醇、新蠟酸、花生酸、硬脂酸、白芥酸、亞油酸、亞麻酸等。藥理作用鮮有報(bào)道。?

國(guó)內(nèi)專利檢索結(jié)果，未見(jiàn)叢菔相關(guān)專利。

上述文獻(xiàn)及專利等，尚未見(jiàn)叢菔或叢菔提取物用于制備抗癌藥物的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種叢菔提取物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明是通過(guò)如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明所用叢菔為十字花科植物寬果叢菔Solms-Laubachia?eurycarpa(Maxim.)Bofsch?的干燥根或全草。

本發(fā)明一種叢菔提取物在制備抗癌藥物中的應(yīng)用，所述叢菔提取物的制備方法為：

（1）叢菔，用濃度30%-90%乙醇作為溶劑，提取溫度50℃-95℃，提取次數(shù)為1-3次，每次提取時(shí)間為1-4小時(shí)，每次溶劑用量為叢菔重量的6-15倍；濾過(guò)，合并提取液，回收乙醇，濃縮至相對(duì)密度d=1.10-1.18，濾過(guò)，得藥液A；

（2）將步驟（1）得到的藥液A，通過(guò)非極性大孔吸附樹(shù)脂，先用水洗脫，水洗脫液直接通過(guò)極性大孔吸附樹(shù)脂，再用濃度50%-95%的乙醇溶液洗脫非極性大孔吸附樹(shù)脂，收集不同濃度乙醇洗脫液，濃縮干燥，即得叢菔提取物A；再用濃度50%-95%的乙醇溶液洗脫極性大孔吸附樹(shù)脂，收集不同濃度乙醇洗脫液，濃縮干燥，即得叢菔提取物B；?