[發(fā)明專利]一種黃酮類化合物及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310524718.6
• 申請(qǐng)日: 2013-10-30
• 公開（公告）號(hào): CN104592246A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周亞偉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 周亞偉
• 主分類號(hào): C07D493/04
• 分類號(hào): C07D493/04;A61K31/352;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.式Ⅰ化合物或其衍生物或其鹽：

其中，R₁和R₄各自為OH或OA，A為低級(jí)烷基；R₂、R₃、R₅和R₆各自為H或低級(jí)烷基；R₇為OH、低級(jí)烷氧基或低級(jí)酰氧基；X為鹵素；n為1至8中任一自然數(shù)。

2.如權(quán)利要求1所述式Ⅰ化合物或其衍生物或其鹽，其特征在于，R₁和R₄各自為OH或OMe；R₂、R₃、R₅和R₆各自為H；R₇為OMe或OAc；X為Cl；n為1、2、3或4。

3.如權(quán)利要求2所述式Ⅰ化合物或其衍生物或其鹽，其特征在于，R₁為OH；R₄為OMe；R₂、R₃、R₅和R₆各自為H；R₇為OAc；X為Cl；n為1，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式II所示：

4.一種制備式Ⅰ化合物的方法，包括如下步驟：將反應(yīng)原料式Ⅲ化合物和式Ⅳ化合物混合，使式Ⅲ化合物的酰氯與式Ⅳ化合物的羥基發(fā)生酯化反應(yīng)，其化學(xué)反應(yīng)式為：

其中R₁和R₄各自為OH或OA，A為低級(jí)烷基；R₂、R₃、R₅和R₆各自為H或低級(jí)烷基；R₇為OH、低級(jí)烷氧基或低級(jí)酰氧基；X為鹵素；n為1至8中任一自然數(shù)。

5.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，在所述反應(yīng)原料中加入縛酸劑，所述縛酸劑優(yōu)選為有機(jī)胺類，進(jìn)一步優(yōu)選為二異丙基乙基胺。

6.一種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述化合物或其衍生物或其鹽以及藥學(xué)上可接受的載體。

7.如權(quán)利要求6所述藥物組合物，其是心腦血管疾病的預(yù)防和/或治療用藥物組合物，所述心腦血管疾病優(yōu)選為冠心病、腦缺血或腦梗死；更優(yōu)選為心肌梗死、腦缺血或腦梗死。

8.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述化合物或其衍生物或其鹽在制備用于預(yù)防和/或治療心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述心腦血管疾病為冠心病、腦缺血或腦梗死；所述心腦血管疾病優(yōu)選為心肌梗死、腦缺血或腦梗死。

10.一種含有如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述化合物或其衍生物或其鹽的制劑，所述制劑為注射劑、凍干粉針劑、溶液劑、噴霧劑、氣霧劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、酊劑、霜?jiǎng)④浉鄤⒛z劑、貼劑、緩釋制劑或控釋制劑。