[發(fā)明專利]2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310523341.2 | 申請日： | 2013-10-30 |
| 公開（公告）號： | CN103524583A | 公開（公告）日： | 2014-01-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙孝杰;呂紅超;王超 | 申請（專利權(quán)）人： | 山東鉑源藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/06 | 分類號： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 濟南誠智商標專利事務(wù)所有限公司 37105 | 代理人： | 韓百翠 |
| 地址： | 251400 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 羰基 脫氧 n4 戊氧基 胞嘧啶核苷 合成 方法 | ||
1.一種2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，以2,3-二-O-乙酰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷為原料，用有機溶劑溶解，加入有機堿，然后通入CO2，反應(yīng)溫度控制在0-50℃；反應(yīng)時間控制在1-24小時。
2.如權(quán)利要求1所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述有機堿為吡啶或者三乙胺。
3.如權(quán)利要求2所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述有機堿為吡啶。
4.如權(quán)利要求1所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述有機溶劑為：二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、二甲基亞砜、二甲基甲酰胺或者乙腈。
5.如權(quán)利要求1所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述反應(yīng)溫度為25℃。
6.如權(quán)利要求1-5中任意一項所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述2,3-二-O-乙酰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷與有機堿的摩爾比為1：1.2-6。
7.如權(quán)利要求6所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，反應(yīng)產(chǎn)物經(jīng)洗滌、濃縮及重結(jié)晶后得到純品。
8.如權(quán)利要求7所述的2’,3’-O-羰基-5’-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷合成方法，其特征是，所述重結(jié)晶使用的溶劑為：醇類物質(zhì)、乙酸乙酯或者它們的混合溶劑。
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