[發明專利]吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310521685.X
• 申請日: 2013-10-29
• 公開（公告）號: CN103550154A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 陳國廣;苗燕飛;歐陽平凱
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/48;A61K31/496;A61K47/12;A61P25/18
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 肖明芳

1.一種吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑，其特征在于：由鹽酸齊拉西酮、檸檬酸、油相、乳化劑和助乳化劑組成，其質量百分比組成為：

鹽酸齊拉西酮????????2.0-10%

檸檬酸??????????????20-40%

油相????????????????15-30%

乳化劑??????????????20-40%

助乳化劑????????????15-30%???。

2.????根據權利要求1所述的一種吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑，其特征在于：所述油相為油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯或三油酸甘油酯中的一種或幾種的混合物。

3.如權利要求1或2所述的吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑，其特征在于：所述乳化劑為吐溫80、聚氧乙烯氫化蓖麻油或聚氧乙烯蓖麻油中的一種或幾種混合物。

4.如權利要求2或3所述的吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑，其特征在于：所述助乳化劑為丙二醇、PEG400、PEG200或異丙醇中的一種或幾種混合物。

5.一種如權利要求1~4任一項所述吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

（1）按照權利要求1所述質量百分比，稱取鹽酸齊拉西酮、檸檬酸、油相、乳化劑和助乳化劑，加入有機溶劑超聲使其溶解。

6.（2）將步驟1）中的溶液于一定溫度和操作下真空旋轉蒸發除去有機溶劑，即得鹽酸齊拉西酮自微乳。

7.如權利要求5所述的吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑的制備方法，其特征在于：所述步驟（1）中的有機溶劑與鹽酸齊拉西酮體積質量比為400~600ml/g。

8.如權利要求5所述的吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑的制備方法，其特征在于：有機溶劑為甲醇或乙醇中的一種或兩者的混合物。

9.如權利要求5所述的吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑的制備方法，其特征在于：所述步驟（2）中的操作為控溫40℃～50℃，轉速為50轉/分鐘～100轉/分鐘，蒸發時間為2h～4h。

10.一種如權利要求1~4所述的吸收不受食物影響的鹽酸齊拉西酮自微乳制劑，其特征在于：其劑型是膠囊、軟膠囊或口服溶液。