[發明專利]一種S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸單劑量滴眼液及其制備工藝

在審

• 申請號: 201310517697.5
• 申請日: 2013-10-28
• 公開（公告）號: CN104546696A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發明（設計）人: 何紅燕;吳小濤;殷坤;霍立茹;李緯;李戰;汪禮權
• 申請（專利權）人: 南京長澳醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4375;A61P31/04;A61P27/02
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1.一種S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸單劑量滴眼液，其特征在于所述滴眼液以1000mL計由下列物質以及重量比組成：S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸為1.7～8.5g，金屬絡合劑為0.1～1g，滲透壓調節劑為5～20g，增稠劑為0.6～1.5g，pH調節劑適量以調節該組合物的pH值為7.0～9.0，其余為水。

2.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸為無水物或者四水合物。

3.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于金屬絡合劑選自乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸二鈉鈣。

4.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于滲透壓調節劑選自氯化鈉、氯化鉀、硼酸、硼砂、乳酸鈉、醋酸鈉、甘露醇、葡萄糖中的一種或幾種。

5.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于增稠劑選自透明質酸鈉、硫酸軟骨素、甘油、聚乙二醇、丙二醇、聚維酮、聚乙烯醇中的一種或幾種。

6.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于pH調節劑選自L-精氨酸、鹽酸、枸櫞酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉中的一種或幾種。

7.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于pH調節劑調節該滴眼液的pH值為7.5～8.5。

8.根據權利要求1所述的滴眼液，其特征在于單劑量獨立包裝的藥液體積范圍為0.4～0.8mL/支。

9.根據權利要求1～7任一項所述的滴眼液的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

A.精密稱取S-(-)-那氟沙星-L-精氨酸及金屬絡合劑，加入至適量注射用水中，用pH調節劑調節pH值；

B.另精密稱取滲透壓調節劑及增稠劑溶解于上述藥液中，用pH調節劑調節pH值，用注射用水定容得藥液；

C.將步驟B所得藥液依次經過0.45μm、0.22μm的微孔濾膜過濾；

D.將步驟C所得藥液經熱壓蒸汽滅菌；

E.步驟D所得藥液經檢驗合格后于吹、灌、封三合一灌裝機上灌裝至單劑量包裝容器中、封口，即得成品。