[發明專利]鹽酸雷莫司瓊注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201310517639.2
• 申請日: 2013-10-28
• 公開（公告）號: CN103536566A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 李春洲;史健飛;張勇;朱震
• 申請（專利權）人: 江蘇紅豆杉藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4184;A61K47/18;A61P1/08
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;侯桂麗

1.一種鹽酸雷莫司瓊注射液，其特征在于，按重量份數含有鹽酸雷莫司瓊1份，甘氨酸50～500份，注射用水2000～6000份。

2.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于，所述注射液按重量份數計含有：鹽酸雷莫司瓊1份，甘氨酸100～300份，注射用水3000～5000份。

3.權利要求1或2所述注射液的制備方法，包括如下步驟：

(a)在總量的50～90%的注射用水中加入權利要求2或3所述量的甘氨酸，溶解完全；

(b)步驟(a)所得溶液中加入權利要求2或3所述量的處方量鹽酸雷莫司瓊，溶解完全，調節pH值為酸性，超濾；

(c)補加注射用水至足量，微孔濾膜過濾，灌裝；

(d)預凍；

(e)再干燥；

任選進行(f)軋蓋、燈檢、貼標、包裝。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(a)中所述的注射用水為總量的65-85%，優選為80%。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(b)中所述的酸性為pH3-6，優選為pH4-5。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(c)的操作過程為：補加注射用水至足量，攪拌，微孔濾膜過濾，灌裝于瓶中，半加塞；

優選地，所述攪拌的時間為5min以上，優選10min以上，進一步優選15min；

優選地，所述微孔濾膜為兩只串聯的0.22μm微孔濾膜；

優選地，所述的瓶為棕色瓶。

7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(d)的操作過程為：將制品在-40℃±4℃預凍2-4h；升華干燥：當冷凝器溫度達到-45℃以下，開始抽真空，使干燥箱內的壓力達13.33Pa以下，關閉冷凍機，緩緩加熱制品，逐漸升溫至-15～-5℃，整個升華干燥過程持續5～20h；

優選地，所述預凍的時間為3h；

優選地，所述升溫的溫度為-10℃；

優選地，所述整個升華干燥過程持續10～15h。

8.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(e)的操作過程為：第一階段溫度從-15～-5℃以下逐漸升溫至5-15℃，整個升華干燥時間為1-6h，第二階段溫度從5-15℃逐漸升溫至25-35℃，當升溫至25-35℃時摻氣0.2-2h，在25-35℃保溫干燥1-3h，干燥結束，加塞；

優選地，所述第一階段溫度從-10℃以下逐漸升溫至10℃，整個升華干燥時間為2-4h；

優選地，所述第二階段溫度從10℃逐漸升溫至30℃，當升溫至30℃時摻氣0.5-1h，在30℃保溫干燥1-3h。