[發明專利]一種索拉非尼有機凝膠及其制備方法

有效

• 申請號: 201310517525.8
• 申請日: 2013-10-29
• 公開（公告）號: CN103550138A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 欒立標;陳際園
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/44;A61K31/517;A61K31/506;A61K31/404;A61K47/34;A61K47/32;A61P35/00
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1.一種索拉非尼有機凝膠，其組成為：

2.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其特征在于：活性藥物索拉非尼包括索拉非尼及其類似物(如尼羅替尼，舒尼替尼，達沙替尼、拉帕替尼)，或其藥學上可接受的鹽(如甲苯磺酸鹽，苯磺酸鹽，乙磺酸鹽)，優選索拉非尼或索拉非尼苯磺酸鹽，其中載藥量為10％-35％。

3.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其特征在于：熱敏型有機凝膠劑泊洛沙姆407包括泊洛沙姆407，或泊洛沙姆407與同系物(如泊洛沙姆188)組成的混合物，用量小于16％，優選10-15％。

4.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其特征在于：有機溶劑聚乙二醇400(PEG400)包括PEG400及其同系物(如PEG300，PEG400，PEG600)，或者PEG400與其他藥學上可接受的有機溶劑(如無水乙醇、丙二醇、甘油)的混合物，優選PEG400。

5.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其特征在于：聚乙烯吡咯烷酮包括聚乙烯吡咯烷酮K-12、聚乙烯吡咯烷酮K-15、聚乙烯吡咯烷酮K-30、聚乙烯吡咯烷酮K-90中一種或兩種以上混合物，優選聚乙烯吡咯烷酮K-15。

6.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其制備方法是：取處方量聚乙二醇400、泊洛沙姆407、聚乙烯吡咯烷酮、索拉非尼于燒杯中，加入無水乙醇適量，攪拌加熱溶解，揮盡乙醇后，4℃冰浴攪拌下得索拉非尼有機凝膠。

7.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其特征在于：所述的有機凝膠適用于口服制劑(如口服膠囊劑)和外用制劑。

8.如權利1要求的索拉非尼有機凝膠，其特征在于：該有機凝膠在pH4.0-7.0水中可攪拌或振搖迅速分散，得粒徑小于300nm的納米溶液，便于注射給藥。