[發明專利]3-烯基-1H-吲唑化合物的制備方法

有效

• 申請號: 201310514198.0
• 申請日: 2013-10-25
• 公開（公告）號: CN103601682A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發明（設計）人: 任紅軍;楊偉君
• 申請（專利權）人: 浙江理工大學
• 主分類號: C07D231/56
• 分類號: C07D231/56
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明屬于有機合成領域，具體涉及一種3-烯基-1H-吲唑化合物的制備方法。

背景技術

3-烯基-1H-吲唑化合物是一類具有多種多樣的生物活性的結構，例如可用于抗癌，抗腫瘤以及消炎等。以下是幾種很有用的相關藥物：

Axitinib（阿西替尼）：2012年1月27日FDA批準上市，用治療晚期腎癌(Renal?Cell?Carcinoma,RCC)。阿西替尼是多靶點酪氨酸激酶抑制劑，可以抑制血管內皮細胞生長因子受體(Vascular?Endothelial?Growth?Factor?Receptor，VEGFR)VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,血小板衍生生長因子受體(Platelet-derived?growth?factor?receptor,PDGFR),和c-KIT（a)D.D.Hu-Lowe,H.Y.Zou,M.L.Grazzini,M.E.Hallin,G.R.Wickman,K.Amundson,J.H.Chen,D.A.Rewolinski,S.Yamazaki,E.Y.Wu,M.A.McTigue,B.W.Murray,R.S.Kania,P.O′Connor,D.R.Shalinsky,S.L.Bender,Clin.Cancer?Res.2008,14,7272-7283;b)J.Magano,J.R.Dunetz,Chem.Rev.2011,111,2177-2250;c)M.Ljungman,Chem.Rev.2009,109,2929-2950;d)F.Musumeci,M.Radi,C.Brullo,S.Schenone,J.Med.Chem.2012,55,10797-10822.）。

KW-2449:是一種可以抑制FLT3,ABL,ABL-T315I等的多重激酶抑制劑,可以用于治療白血病、癌癥等（a)Y.Shiotsu,H.Kiyoi,Y.Ishikawa,R.Tanizaki,M.Shimizu,H.Umehara,K.Ishii,Y.Mori,K.Ozeki,Y.Minami,A.Abe,H.Maeda,T.Akiyama,Y.Kanda,Y.Sato,S.Akinaga,T.Naoe,Blood2009,114,1607-1617;b)T.Sato,X.Yang,S.Knapper,P.White,B.D.Smith,S.Galkin,D.Small,A.Burnett,M.Levis,Blood2011,117,3286-3293;c)T.Nguyen,Y.Dai,E.Attkisson,L.Kramer,N.Jordan,N.Nguyen,N.Kolluri,M.Muschen,S.Grant,Clin.Cancer?Res.2011,17,3219-3232;d)M.I.Davis,J.P.Hunt,S.Herrgard,P.Ciceri,L.M.Wodicka,G.Pallares,M.Hocker,D.K.Treiber,P.P.Zarrinkar,Nature?Biotechnology2011,29,1046-1051.）

spiro-cyclopropyl?indolinone：是酶抑制劑，可以用于治療癌癥（P.B.Sampson,Y.Liu,S.-W.Li,B.T.Forrest,H.W.Pauls,L.G.Edwards,M.Feher,N.K.B.Patel,R.Laufer,G.Pan,W.O.Patent?No.2011/123946,2011）。