[發明專利]一種吡啶胺化合物的富馬酸鹽在審
| 申請號: | 201310513865.3 | 申請日: | 2013-10-25 |
| 公開(公告)號: | CN104557870A | 公開(公告)日: | 2015-04-29 |
| 發明(設計)人: | 趙銳;孟慶義;李新路;張喜全 | 申請(專利權)人: | 正大天晴藥業集團股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/14 | 分類號: | C07D401/14;A61K31/4545;A61P35/00 |
| 代理公司: | 無 | 代理人: | 無 |
| 地址: | 222006 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 吡啶 化合物 富馬酸鹽 | ||
1.一種式(II)化合物的富馬酸鹽,其結構如式(III)所示:
2.一種制備式(III)化合物的方法,其特征在于包括以下步驟:將式(II)化合物溶于有機溶劑中,控制溫度為0~80℃,在攪拌下加入配置好的富馬酸的乙醇溶液,0.5~2小時后,反應液析出固體,過濾,真空干燥,得到式(III)化合物。
3.權利要求2所述的方法,其特征在于所采用的有機溶劑選自甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮中的一種或多種的混合溶劑。
4.權利要求2或3所述的方法,其特征在于所加入的富馬酸與式(II)化合物的摩爾比為1.2~1.5:1。
5.權利要求2~4任一項所述的方法,其特征在于所采用的富馬酸的乙醇溶液濃度為1.0mol/L~2.0mol/L。
6.權利要求5所述的方法,其特征在于所采用的富馬酸的乙醇溶液濃度為1.0mol/L~1.5mol/L。
7.一種藥物組合物,其包含治療有效量的式(III)化合物和其藥學上可接受的藥用載體。
8.權利要求1所述的式(III)化合物在制備用于預防或治療腫瘤的藥物中的用途。
9.權利要求8所述的用途,其特征在于腫瘤為肺癌。
10.權利要求9所述的用途,其特征在于肺癌為ALK陽性的原發性或轉移性非小細胞肺癌。
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