[發明專利]魟魚提取物的制備方法及在酒精性肝保護藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310512975.8
• 申請日: 2013-10-28
• 公開（公告）號: CN103565846A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 劉坤;高華;石振艷
• 申請（專利權）人: 青島大學
• 主分類號: A61K35/60
• 分類號: A61K35/60;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種魟魚提取物的制備方法及其在制備對酒精性肝損傷保護藥物中的應用。

背景技術

目前酒精中毒及成癮已成為全球性問題，長期大量飲酒可引起全身多器官的損害，特別對肝的損害更明顯。慢性酒精中毒可導致酒精性脂肪肝、酒精性肝炎、酒精性肝硬化、纖維化等癥狀，嚴重者會發生癌變。目前，對于酒精性肝中毒的治療，多采用包括氨基酸和葡萄糖輸注，多種維生素，維持水、電解質及酸堿平衡等，近年來許多研究人員都力圖找到一種能有效預防和保護肝臟以減輕酒精對肝臟損傷作用的藥物。

魟魚又稱魔鬼魚，是于在中生代的侏羅紀（約1.8億年～1.4億年前）出現的鯊的同類，和鯊魚同被歸屬于軟骨魚類，身體扁平，略呈圓形或菱形，軟骨無鱗，其內骨骼全是軟骨，對魟魚提取物的研發具有一定的學術及應用價值。目前對魟魚提取物的制備方法及其在制備酒精性肝損傷保護藥物中的應用研究至今未見有報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種魟魚提取物的制備方法及其在制備酒精性肝損傷保護藥物中的應用，以滿足現有技術的上述需求。?????

一種魟魚提取物的制備方法，其特征在于將新鮮魟魚蒸煮后剔除魚肉，將軟骨用清水沖洗、絞碎，按料液質量比為1：1.5?加入NaOH溶液，攪拌提取4?h，然后用HCl調節pH＝6～7，過濾，濾液中加NaOH調節pH＝8.5～9.0，按料液與復合蛋白酶1000:1的質量比加入復合蛋白酶水解4?h。將水解液80℃加熱30?min，加入HCl調pH＝3，靜置，上層溶液用浮石土抽濾，加入NaOH調pH＝10.5，雙氧水脫色后過濾，濾液加入HCl調pH＝7，濾液減壓濃縮至小體積，沉淀干燥后得魟魚提取物。

上述的魟魚提取物在制備酒精性肝損傷保護藥物中的應用。??

本發明采用大鼠酒精性肝損傷動物模型測試了制備的魟魚提取物對谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）、超氧化物歧化酶（SOD）及丙二醛（MDA）的作用。實驗表明，本發明魟魚提取物可使SOD、GSH-PX含量升高，MDA含量明顯降低，通過增強抗氧化酶的活性，增強機體對過氧化反應產物的清除能力，從而發揮對酒精性肝損傷保護作用，因此本發明的魟魚提取物可用作酒精性肝損傷保護劑。

具體實施方式?????

下面通過實施例和試驗例進一步闡述本發明魟魚提取物的制備，以及其在對酒精性肝損傷保護應用的有益效果。

實施方案

第一步：魟魚提取物的制備

將新鮮魟魚蒸煮后剔除魚肉，將軟骨用清水沖洗、絞碎，按料液質量比為1?∶1.5?加入NaOH溶液，攪拌提取4?h，然用HCl調節pH＝6～7，過濾，濾液中加NaOH調節pH＝8.5～9.0，按料液與復合蛋白酶1000:1的質量比加入復合蛋白酶水解4?h。將水解液80℃加熱30?min，加入HCl調pH＝3，靜置，上層溶液用浮石土抽濾，加入NaOH調pH＝10.5，雙氧水脫色后過濾，濾液加入HCl調pH＝7，濾液減壓濃縮至小體積，沉淀干燥后得魟魚提取物。

第二步：制劑的制備

（1）本發明魟魚提取物膠囊制劑的制備

分別稱取上述步驟制備的魟魚提取物100mg、淀粉395mg、硬脂酸鎂5mg，均勻混合，填充成膠囊。

（2）本發明魟魚提取物片劑的制備

分別稱取上述步驟制備的魟魚提取物100mg、淀粉295mg、乳糖100mg，均勻混合，用濕法制粒、干燥，整粒后與5mg硬脂酸鎂混合，壓成片劑。

試驗例1：魟魚提取物治療酒精性肝損傷作用的藥效學研究

1、試驗材料

（1）魟魚

（2）超氧化物歧化酶（SOD）試劑盒、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）試劑盒及丙二醛（MDA）試劑盒均購自南京建成生物工程研究所

（3）雄性Wistar大鼠，華中科技大學同濟醫學院實驗動物學部提供，動物合格證號：SCXK(鄂)2004-0007

2、試驗方法：