[發明專利]3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201310500656.5
• 申請日: 2013-10-23
• 公開（公告）號: CN103601721A
• 公開（公告）日: 2014-02-26
• 發明（設計）人: 汪芳明;鮑丹;王明;尹卿煥;陳立莊;韓光范
• 申請（專利權）人: 江蘇科技大學
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04;A61K31/5513;A61P31/04
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 樓高潮

1.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物，其特征在于具有下列通式結構：

其中：

R：是4-Cl、2-Cl、4-N、2-N、α-C₆H₅、3,4-(OCH₃)₂、4-OCH₃中的任意一種。

2.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物的制備方法，其特征在于制備步驟為：以5-(2-呋喃基)-1,3-環己二酮與鄰苯二胺按照摩爾比1:1～1:1.5為原料，在有機溶劑中加熱回流反應，且用分水器分離反應過程中產生的水，反應后所得產物冷卻至室溫下過濾，所得固體用體積濃度為50%-95%的乙醇重結晶即可得到橙黃色中間體烯胺化合物，所述有機溶劑為無水甲苯或苯的一種，合成路線如下：

將所得中間體烯胺化合物溶于溶劑中，在催化劑作用下，與芳香醛按照摩爾比1:1～1:1.5進行關環反應，經柱層析得到3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物；所述溶劑為乙醇，甲醇，乙酸乙酯中的一種；所述催化劑為醋酸，硫酸，鹽酸中的一種；反應后柱層析的分離條件為：石油醚/乙酸乙酯=1:2～2:1（V/V），所述芳香醛為4-氯苯甲醛、2-氯苯甲醛、4-吡啶甲醛、2-吡啶甲醛、1-萘甲醛、3,4-二甲氧基苯甲醛或4-甲氧基苯甲醛；合成路線如下：

3.3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物單晶的制備方法，其特征在于制備步驟為：取3-呋喃基二苯并二氮卓-1-酮類系列衍生物中的任意一種，用乙醇或乙酸乙酯將其溶解，置于室溫下進行揮發1～3周。

4.3-(2-呋喃基)-11-(3,4-二甲氧基苯基)-2,3,4,5,10,11-六氫-1H-二苯并[b,e][1,4]二氮卓-1-酮在制備抑菌藥物中的應用。

5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于所述菌種為金黃色葡萄球菌和大腸桿菌其中的一種。