[發明專利]一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法及其相關制劑

無效

• 申請號: 201310496137.6
• 申請日: 2013-10-21
• 公開（公告）號: CN103585641A
• 公開（公告）日: 2014-02-19
• 發明（設計）人: 張繼穩;汪六一;汪金燦;李雪;郭楨;劉從鏢;李海燕
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司;中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K47/12;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/44;A61K47/30;A61K31/167;A61K31/192
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 鞠翔

1.一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：利用輔料對藥物進行脂質包裹和環糊精包合，制備成制劑，在制劑進入口腔后，脂質包裹可以阻止大部分藥物溶解與味蕾的接觸，環糊精包合可與少量溶解的藥物迅速進一步形成包合物，使局部的藥物濃度變得更低，從而得到更好的矯味效果。

2.根據權利要求1所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述的輔料為用于脂質包裹的脂質骨架材料和高分子材料，用于包合的環糊精。

3.根據權利要求2所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述協同矯味方法具體操作步驟為，

1）將藥物與脂質骨架材料和高分子材料加熱混合融化或混合分散；

2）通過冷凝得脂質微球/顆粒；

3）再將脂質微球/顆粒與通過計算得到最佳用量的環糊精配比制備制劑。

4.根據權利要求3所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述制劑在37℃蒸餾水為溶出介質的漏槽條件下，30s內藥物釋放度為1-20%。

5.根據權利要求3所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述脂質微球/顆粒由20-75wt%的脂質骨架材料、1-30wt%的高分子材料、5-45wt%的藥物組成。

6.根據權利要求2所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述的脂質骨架材料為硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯、甘油山崳酸酯、甘油棕櫚酸硬脂酸酯、固體石蠟、十六醇、十八醇和可可脂中的一種或多種。

7.根據權利要求2所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述的高分子材料為阿拉伯膠、天熱膠類高分子聚合物、親水性纖維素類聚合物、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸及海藻酸鹽、黃原膠、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素和尤特奇等中的一種或多種。

8.根據權利要求2所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述的環糊精為α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精、δ-環糊精、羧甲基β環糊精、硫代β環糊精、羥丙基-β-環糊精和磺丁基醚-β-環糊精中的一種或多種。

9.根據權利要求3所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述環糊精與藥物的摩爾比為1:10-10:1。

10.根據權利要求3所述的一種脂質包裹和環糊精包合協同矯味方法，其特征在于：所述的制劑可用于制備成多種口服制劑形式，包括普通片劑、膠囊劑、口腔崩解片、分散片和混懸劑。