[發明專利]二丙酸咪唑苯脲獸用長效制劑的制備方法

有效

• 申請號: 201310492082.1
• 申請日: 2013-10-21
• 公開（公告）號: CN103520119A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 王海挺
• 申請（專利權）人: 齊魯動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4178;A61K47/34;A61P33/02
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219
• 代理人: 朱家富

1.一種二丙酸咪唑苯脲獸用長效制劑的制備方法，其特征在于，步驟如下：

（1）將二丙酸咪唑苯脲溶解于注射用水中，二丙酸咪唑苯脲與注射用水的質量比為1:（3～4），混合均勻，制得內水相；

（2）將聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）溶解于有機溶劑中，聚乳酸-羥基乙酸共聚物的單體聚乳酸：羥基乙酸的摩爾比為（7～8）:（2～3），聚乳酸-羥基乙酸共聚物與有機溶劑的質量體積比為8～20%，單位為g/ml，混合均勻，制得有機相；

（3）將步驟（1）制得的內水相按體積比1:（0.5～1）的比例加入到步驟（2）制得的有機相中，混合均勻，乳化后制得初乳；

（4）將步驟（3）制得的初乳加入到聚乙烯醇（PVA）質量濃度為1～4%的氯化鈉溶液中，初乳與聚乙烯醇的體積比為1:（5～15），二次乳化制得復乳；

（5）將步驟（4）制得的復乳加入到氯化鈉溶液中，去除有機溶劑，離心收集微球，經注射用水洗滌，真空冷凍干燥后，制得二丙酸咪唑苯脲獸用長效制劑。

2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）中單體聚乳酸：羥基乙酸的摩爾比為3:1。

3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（2）和步驟（5）中的有機溶劑選自二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯之一或二者以上任意比的混合溶液。

4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（3）中的乳化為在5000～20000r/min的條件下乳化30～80s。

5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（4）中的二次乳化為在5000～20000r/min的條件下乳化30～80s。

6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（4）和步驟（5）中，氯化鈉溶液的質量濃度為5%。

7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（5）中，去除有機溶劑為在200～800r/min條件下攪拌揮發去除有機溶劑。

8.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（5）中，真空冷凍干燥的步驟為：先置于-20℃冰箱中過夜，然后在不大于0.05mbar的壓力下真空冷凍干燥。

9.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟（5）中，注射用水洗滌的次數為5～10次。