[發明專利]一種長效緩釋微丸及其制備方法

無效

• 申請號: 201310488100.9
• 申請日: 2013-10-17
• 公開（公告）號: CN103565751A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 劉鋒;周偉杰;賴樹挺
• 申請（專利權）人: 廣州帝奇醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K31/495;A61P9/10
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 鄭瑩

1.一種長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，由內而外依次為含藥丸芯和緩釋包衣層，含藥丸芯和緩釋包衣層之間設有可選的隔離包衣層，其特征在于：隔離包衣層的質量為含藥丸芯的0～15%，緩釋包衣層的質量為含藥丸芯的5～30%，緩釋包衣層中含有胃腸道粘附劑。

2.根據權利要求1所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：含藥丸芯的組成如下：

鹽酸曲美他嗪???????8%～35%

粘合劑?????????????0.1%～10%

助流劑?????????????0.1%～6%

填充劑??????????????????????????????余量。

3.根據權利要求1所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：含藥丸芯的組成如下：

鹽酸曲美他嗪???????10%～30%

粘合劑?????????????0.5%～10%

助流劑?????????????0.1%～4.5%

填充劑??????????????????????????????余量。

4.根據權利要求1所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：隔離包衣層的組成如下：

隔離包衣材料???????50%～90%

抗粘劑?????????????1%～50%

增塑劑?????????????0.1%～25%，

其中，隔離包衣材料選自羥丙基纖維素、羥丙甲基纖維素、聚乙烯醇、歐巴代、丙烯酸樹脂、聚維酮、雅克宜中的至少一種。

5.根據權利要求1所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：緩釋包衣層的組成如下：

緩釋包衣材料???????????30%～80%

抗粘劑?????????????????1%～40%

增塑劑?????????????????0～20%

致孔劑?????????????????0～10%

胃腸道粘附劑???????????0.5%～30%。

6.根據權利要求1所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：緩釋包衣層的組成如下：

緩釋包衣材料???????????30%～60%

抗粘劑?????????????????1%～25%

增塑劑?????????????????1～10%

致孔劑?????????????????0～9%

胃腸道粘附劑???????????1%～25%。

7.根據權利要求1～6任意一項所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：胃腸道粘附劑選自卡波姆、聚羧基乙烯季戊四醇酯、羥丙基甲基纖維素、高分子量聚環氧乙烷、高分子量羧甲基纖維素鈉、脂質體、甲基纖維素、明膠、果膠中的至少一種。

8.根據權利要求5或6所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，其特征在于：所述緩釋包衣材料選自乙基纖維素、丙烯酸樹脂、硅酮彈性體、蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素、蘇麗絲中的一種或幾種。

9.制備上述任意一項權利要求所述長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸的方法，包括制備含藥丸芯，在含藥丸芯直接包覆緩釋包衣層，或先在含藥丸芯包覆隔離包衣層，之后再包覆緩釋包衣層，其特征在于：含藥丸芯的制備方法包括如下步驟：

過篩：將活性成分、填充劑、粘合劑、助流劑過篩，備用；

混合：準確稱取已過篩的活性成分、填充劑、粘合劑、助流劑置于混合機中混合均勻；

制備微丸：將混合物與潤濕劑進行擠出-滾圓，制得軟材在30℃～80℃下干燥，過篩，得含藥丸芯。

10.一種長效鹽酸曲美他嗪緩釋口服制劑，所述制劑為分散片或膠囊，其特征在于：制劑內含有權利要求1～8任意一項所述的長效鹽酸曲美他嗪緩釋微丸，單劑量含鹽酸曲美他嗪70mg～90mg。