[發明專利]注射用乙酰谷酰胺組合物凍干粉針

無效

• 申請號: 201310481884.2
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN103550175A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 汪六一;汪金燦;黃吉林
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/198;A61K47/36;A61K31/722;A61P25/28;A61P25/00
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 鞠翔

1.一種注射用乙酰谷酰胺組合物凍干粉針，其特征在于，包含以下重量份的原料成分：

乙酰谷酰胺??????2.35～6.35份

殼聚糖納米粒????6.70～10.70份

注射用水????????84.96～88.96份。

2.一種權利要求1所述注射用乙酰谷酰胺組合物凍干粉針的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

（一）殼聚糖納米粒的制備：

1）將脫乙酰度90%、相對分子質量4.99×105的殼聚糖粉末粉碎后經過100目篩網過篩；

2）稱取100g的殼聚糖粉末在室溫下加入0.1mol/l乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解，得殼聚糖乙酸溶液；

3）用1%NaOH調節pH=5.0；

4）攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯成納米粒；

5）將上述膠體溶液4℃高速離心30min，收集下層沉淀，用純水洗滌3次后，冷卻后真空干燥得到殼聚糖納米粒，水分低于2%，粒徑≤100nm，zeta電位約為15mv；

（二）注射用乙酰谷酰胺組合物凍干粉針的制備：

1）將處方量的殼聚糖納米粒緩慢加入到處方量的注射用水中，邊加入邊攪拌至溶解；

2）繼續加入處方量的乙酰谷酰胺并攪拌溶解至澄清；

3）用氫氧化鈉調pH至5.5～6.0，加入注射用水體積0.1%的活性炭攪拌30分鐘；再通過鈦棒進行脫碳循環過濾，時間30分鐘；然后再通過0.45μm、0.22μm進行除菌循環過濾，時間30分鐘；檢測中間體含量，按乙酰谷酰胺計每瓶100mg計算裝量；

4）根據檢測要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機中，降溫至-40℃，保溫2小時候，緩慢升溫至-5℃～0℃升華干燥，再升溫至35℃后，保溫3小時，冷凍干燥結束，出箱。