[發明專利]一種高純度獸藥用絞股藍總皂苷的制備方法

有效

• 申請號: 201310480622.4
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN103520256A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 曹遠東;熊學敏;鐘路明;陳樂;汪石糧
• 申請（專利權）人: 曹遠東;熊學敏
• 主分類號: A61K36/424
• 分類號: A61K36/424;A61P7/02;A61P29/00;A61P11/10;A61P31/10;A61P31/04;A61P31/12;A61P33/00;A61P7/10;A61P37/04
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 張文

技術領域

本發明涉及獸用藥品，尤其是涉及一種高純度獸藥用絞股藍總皂苷的制備方法。

背景技術

絞股藍為葫蘆科植物絞股藍Gynostemma?pentaphyllum(Thunb.)Mak.的全草。我國絞股藍資源極為豐富,是絞股藍植物的原產地之一。

絞股藍，又名五葉參、七葉膽，國外稱甘蔓絞股藍，屬葫蘆科多年生蔓草植物，長于山間陰濕的地方，味甘、無毒，皂甙的化學結構與人參類似，有“南方人參”之譽，在日本被譽為“福音草”。在民間，將絞股藍用于治療咳嗽、痰喘、慢性氣管炎、傳染性肝炎等疾病。1974年以來，日本學者從該植物中分離出50多種皂甙，其中4種與人參皂苷結構完全相同，11種完全相似。我國從1984年開始對絞股藍的分布、資源進行調查、開發等工作。國內外的研究一致表明，絞股藍具有抑制腫瘤細胞繁殖、抗疲勞、保肝、抗胃潰瘍、調節脂質代謝等藥理作用。

我國是絞股藍總皂苷的生產和消費大國，每年銷量達到20萬噸左右，世界總量排名第1，但我國的人均絞股藍總皂苷的消費水平不高，尤其是在獸藥方面的使用，絞股藍總皂苷在我國主要是用于高檔保健絞股藍茶和天然日用化妝品的原料和制劑產品，絞股藍總皂苷有天然人參皂苷的美稱，我國對于絞股藍總皂苷的消費水平大約是發達國家對于對應產品消費水平的1/20、或世界平均消費水平的1/10。我國各類絞股藍資源十分豐富,利用潛力巨大,開發絞股藍總皂苷的應用有重要的現實意義和十分廣闊的前景。

我國獸藥用絞股藍總皂苷的年總產量20萬噸，絞股藍粕的原料非常豐富，價格低廉，我國也利用獸藥用絞股藍總皂苷的開發了許多產品（如獸藥用的絞股藍總皂苷添加劑、絞股藍總皂苷的洗面乳，液體皂、輔膚產品等）。江西省是我國獸藥用絞股藍總皂苷樹的主產種植與絞股藍油的主要產區之一。

獸藥用的絞股藍總皂苷有良好的藥用價值，具有溶血、消炎、祛痰、抗真菌、抗突變的作用，可用作殺菌劑、殺蟲劑、?利尿劑、提高獸群的免疫力作用等。正因如此作用，股藍總皂苷已經引起人們廣泛的關注。上世紀90年代末期,?國內興起了對獸藥用絞股藍總皂苷的研究并有對應的產業化的研究擴大的發展趨勢。

目前，工業上對獸藥用絞股藍總皂苷的提取主要有熱水提取及溶劑抽提兩種方法。熱水提取法溶劑成本低廉，但產品含量不高，成分混合、色澤深，且能耗較高，單一的熱水提取法產業化技術現已基本被淘汰；溶劑抽提法一般采用甲醇、或乙醇、正丁醇為抽提溶劑?,能有效地提高產品的純度，降低能耗，是如今生產中最常用的方法。但溶劑提取法使用大量溶劑，盡管溶媒可以回收循環使用，但是直接增加了生產成本，有時還存在溶液殘留問題、環保問題等。這些不利因素限制了該產品的進一步開發利用。

獸藥用絞股藍總皂苷的傳統提取技術先后經歷了水提、含水乙醇、含水甲醇的提取工藝，從產品加工的成本，?所得產品質量都有了較大程度的提高，但從市場和經濟效益的角度來看，仍不能令人滿意。主要存在的問題是：產品質量差，皂苷含量低，純度低，色澤深，并有大量的糖類、黃酮苷存在，大大限制了該產品的進一步開發應用。隨著獸藥用絞股藍總皂苷的工業化提取及應用研究的發展,生產工藝也在不斷改進,但至今未有大的突破，尤其是精制階段的工藝,至今未有大的突破。

（1）水提法產品的得率為18.92%，一些可溶性的蛋白和多糖溶于熱水中，因此使得產品純度較低，一般為45%左右，但能滿足低純度要求的農藥行業（作農藥混配劑等）。

（2）水提醇沉法可獲得較佳的產品質量，產品純度為69%左右，比水提法所得產品的純度高，但產品得率有所降低；工藝過程較復雜，乙醇耗量雖減少，但水提液濃縮時的能耗相應加大，另外設備投資費用也較高。

（3）醇提法獲得的產品純度雖較水提醇沉法有所降低，但無論從產品得率和皂苷提取率上都有所提高，且易進行連續化生產，此方法有一定優勢。

（4）鈣鹽沉淀法是繼其它金屬鹽?如鉛鹽、鋇鹽等）沉淀法后開始研究使用的方法，生產過程中克服了重金屬污染的缺點，但是產品得率和純度都不太理想，用鹽酸溶液轉溶沉淀時需要消耗大量的鹽酸溶液，環境保護和污水的排放有問題。因此，目前該方法仍存在一定的局限性。

因此，繼續深入研究產業化高純度獸藥用絞股藍總皂苷的提取與精制技術，要考慮的因素有提取率及殘留量;?另一方面更重要的是節約生產成本和后續的純化方法結合起來,以達到滿意的產品純度,并降低成本。

另外，獸藥用的絞股藍總皂苷由于味苦,偶見有溶血性和魚毒性,限制了它的更多用途，因此至今尚未得到充分的開發利用。

發明內容