[發明專利]一種蘭索拉唑腸溶膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201310480206.4
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN104546790A
• 公開（公告）日: 2015-04-29
• 發明（設計）人: 楊磊
• 申請（專利權）人: 悅康藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/4439;A61K47/38;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥制劑領域，尤其涉及一種蘭索拉唑腸溶膠囊及其制備方法。

背景技術

蘭索拉唑Lansoprazole?Enteric-coated?Capsules，其化學名為：(+)-2[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫?；鵠苯并咪唑，分子式：Cl₆H₁₄F₃N₃O₂S，分子量：369.37。

其結構式為：

蘭索拉唑腸溶膠囊的作用機制為藥物吸收后，轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌管，在酸性條件下，轉變為活性體結構，此種活性物與質子泵(H+、K+-ATP酶)的SH基結合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌，主要用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口部潰瘍。相關技術中蘭索拉唑腸溶膠囊的生產大多配方比較復雜，另外在生產過程中使用大量有機溶劑，增加了車間生產條件的成本，且藥物服用后，不能保證蘭索拉唑的均勻釋放速率。

發明內容

本發明的目的是提供一種蘭索拉唑腸溶膠囊及其制備方法，以克服目前現有技術存在的不足。

本發明的目的是通過以下技術方案來實現：

一種蘭索拉唑腸溶膠囊，該膠囊包括以下重量的成分：蘭索拉唑1000-1500g、無水碳酸鈉30-50g、聚山梨酯80：60-100g、羥丙甲纖維素60RT5：750-1115g、滑石粉1110-1850g、檸檬酸三乙酯166-250g、聚丙烯酸樹脂乳膠液L30D-55：4650-750g，制成100粒。

進一步的，該膠囊還包括空白丸心。

一種蘭索拉唑腸溶膠囊的制備方法，所述該方法包括以下步驟：

(1)將羥丙甲纖維素鈉60RT5浸泡在適量純凈水中，并溶解制成10％的羥丙甲纖維素溶液備用；

(2)稱取聚山梨酯80和無水碳酸鈉分別溶解在純凈水中，將聚山梨酯80溶液與碳酸鈉溶液攪拌下混合。稱取10％的羥丙甲纖維素溶液，將聚山梨酯80、碳酸鈉混合溶液攪拌下加入到10％的羥丙基甲基纖維素溶液中，稱取蘭索拉唑，將上述溶液加入少量純凈水，邊攪拌邊加入蘭索拉唑，制成蘭索拉唑混懸液，

以噴霧方式將此混懸液均勻包衣至空白丸心上，烘干，取24-30目的微丸，備用；

(3)稱取滑石粉，并攪拌加入到10％的羥丙甲纖維素溶液中，加入純凈水、攪拌，作為隔離衣層包衣液，備用；稱取聚丙烯酸樹脂乳膠液L30D-55、滑石粉、檸檬酸三乙酯，在快速攪拌的條件下，將滑石粉加入到聚丙烯酸樹脂乳膠液L30D-55中，攪拌10min后，待滑石粉分布均勻后，改為慢速攪拌，然后加入到檸檬酸三乙酯中，最后加入純凈水，繼續攪拌10分鐘，作為腸溶衣層包衣液，備用；

(4)包隔離衣層；

(5)包腸溶衣層。

進一步的，步驟(4)中，包隔離衣層包括以下步驟：將微丸放入底噴鍋中，密封并開啟加熱，當物料溫度達到40℃時，開啟壓縮空氣、噴霧、通氣、蠕動泵，根據物料情況調整風機頻率25-27Hz；蠕動泵轉速5-20rpm，使物料溫度維持在35-40℃之間，直至隔離衣層包衣液全部噴完后出料。

進一步的，步驟(5)中，包腸溶衣層包括以下步驟：將微丸放入底噴鍋中，密封并開啟加熱，當物料溫度達到30℃時，開啟壓縮空氣、噴霧、通氣、蠕動泵，根據物料情況調整風機頻率26-30Hz；蠕動泵轉速5-20rpm，使物料溫度保持30℃，直至腸溶衣層包衣液全部噴完后出料。

進一步的，該制備方法還包括以下步驟：(6)取樣；(7)灌裝；(8)包裝；(9)成品檢驗；(10)入庫。

本發明的有益效果為：在生產過程中通過對產品配方的改進，減少了有機溶劑的使用，同時減少了生產成本，有效地保護了藥物的活性成分，提高了藥物的生物利用度。

具體實施方式

本發明實施例提供了一種蘭索拉唑腸溶膠囊，該膠囊包括以下重量的成分：蘭索拉唑1000-1500g、無水碳酸鈉30-50g、聚山梨酯80：60-100g、羥丙甲纖維素60RT5：750-1115g、滑石粉1110-1850g、檸檬酸三乙酯166-250g、聚丙烯酸樹脂乳膠液L30D-55：4650-750g，制成100粒。該膠囊還包括空白丸心。

本發明實施例提供了一種蘭索拉唑腸溶膠囊的制備方法，所述該方法包括以下步驟：