[發明專利]注射用阿柔比星組合物凍干粉針

有效

• 申請號: 201310479795.4
• 申請日: 2013-10-15
• 公開（公告）號: CN103550245A
• 公開（公告）日: 2014-02-05
• 發明（設計）人: 汪六一;汪金燦;郝結兵
• 申請（專利權）人: 海南衛康制藥（潛山）有限公司
• 主分類號: A61K31/722
• 分類號: A61K31/722;A61K47/36;A61K9/19;A61P35/00;A61K31/704
• 代理公司: 安徽信拓律師事務所 34117
• 代理人: 鞠翔

1.一種注射用阿柔比星組合物凍干粉針，其特征在于，包含以下重量份的原料成分：

阿柔比星????????0.6份

殼聚糖納米粒????0.2～0.6份

注射用水????????98.2～99.2份。

2.一種權利要求1所述注射用阿柔比星組合物凍干粉針的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

（一）殼聚糖納米粒的制備：

（1）將殼聚糖粉末粉碎后經過100目篩網過篩；

（2）稱取上述過100目篩網的殼聚糖粉末100g，室溫下加入0.1mol/L乙酸溶液40L，磁力攪拌，使殼聚糖完全溶解,得殼聚糖乙酸溶液；

（3）用1%NaOH調節pH=5.0；

（4）攪拌下加入1%三聚磷酸鈉1667g至殼聚糖乙酸溶液中，得膠體溶液，使殼聚糖/三聚磷酸鈉質量比為6:1，通過陰陽離子的靜電作用交聯成納米粒；

（5）將上述膠體溶液4℃高速離心30min，收集下層沉淀，用純水洗滌3次后，冷卻并置減壓干燥箱中干燥得到殼聚糖納米粒，水分低于2%，粒徑≤100nm，zeta電位約為15mv；

（二）注射用阿柔比星組合物凍干粉針的制備：

（1）將處方量的殼聚糖納米粒緩慢加入到處方量的注射用水中，邊加入邊攪拌至溶解；

（2）加入處方量的阿柔比星并攪拌溶解至澄清；

（3）用飽和的氫氧化鈉調pH至4.1，加入0.1%的活性炭攪拌30分鐘，濾除活性炭，藥液再經0.45μm和0.22μm微孔濾膜過濾，檢測中間體含量，按阿柔比星計每瓶12mg計算裝量；

（4）根據檢測要求灌裝，半壓塞后送入冷凍干燥機中，降溫至-40℃，保溫2小時，緩慢升溫至-10℃～0℃升華干燥，再升溫至25℃后，保溫3小時，冷凍干燥結束，出箱。