[發(fā)明專利]一種巴氯芬微球制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310478352.3
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103520117A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 高鐘鎬;黃偉;金明姬;李今子;金輝哲;金帥星;張進
• 申請（專利權(quán)）人: 北京東方明康醫(yī)用設(shè)備有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/195;A61K47/42;A61P21/02
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君

1.一種巴氯芬微球制劑，其組分以重量份計包括：巴氯芬1份、白蛋白2-20份、無機鹽0.1-10份、PVP0.1-10份、賦形劑0.01-10份、表面活性劑0.01-10份。

2.如權(quán)利要求1所述的巴氯芬微球制劑，其特征在于，所述組分以重量份計配比包括：巴氯芬1份、白蛋白2-10份、無機鹽1-4份、PVP2-4份、賦形劑2-3份、表面活性劑1-2份。

3.如權(quán)利要求1或2所述的巴氯芬微球制劑，其特征在于，所述白蛋白為人血清白蛋白或牛血清白蛋白。

4.如權(quán)利要求1或2所述的巴氯芬微球制劑，其特征在于，所述無機鹽為鈉鹽或鉀鹽。

5.如權(quán)利要求4所述的巴氯芬微球制劑，其特征在于，所述鈉鹽為氯化鈉、磷酸鈉或磷酸氫鈉；鉀鹽為氯化鉀、磷酸鉀或磷酸氫鉀。

6.如權(quán)利要求1或2所述的巴氯芬微球制劑，其特征在于，所述賦形劑為山梨醇、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、木糖醇或聚乙二醇中的一種或多種。

7.如權(quán)利要求1～6任意一項所述的巴氯芬微球制劑，其特征在于，所述表面活性劑為吐溫、司盤或泊洛沙姆中的一種或多種。

8.權(quán)利要求1～7任一項所述的巴氯芬微球制劑的制備方法，包括如下步驟：

(1)將巴氯芬溶解于任選含有表面活性劑的HCl溶液中，作為內(nèi)相溶液，備用；

(2)將白蛋白溶解在丙酮中作為外相溶液，備用；

(3)將步驟(1)和步驟(2)的備用溶液混合并通過乳勻機中乳化得到油包水型W/O乳劑；

(4)將步驟(3)得到的乳劑倒入PVP溶液中，持續(xù)攪拌至丙酮揮發(fā)干，用80目藥篩收集微球,用注射用水洗滌兩次,用真空抽慮，滅菌得初品；

(5)將上述步驟(4)所得初品加入任選含有賦形劑溶液中，冷凍干燥即得成品。

9.如權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟(4)中所述攪拌操作包括：將步驟(3)得到的乳劑倒入PVP溶液后，以5000轉(zhuǎn)/分速度攪拌約30分鐘后，逐步提高溫度到50℃，攪拌轉(zhuǎn)速由5000轉(zhuǎn)/分逐漸減小到2500轉(zhuǎn)/分，至沒有丙酮味道。