[發明專利]4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201310476556.3
• 申請日: 2013-10-12
• 公開（公告）號: CN103524410A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 王俊;高軍林;朱屋彪
• 申請（專利權）人: 中山職業技術學院
• 主分類號: C07D215/233
• 分類號: C07D215/233
• 代理公司: 中山市科創專利代理有限公司 44211
• 代理人: 夏士軍

1.4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體，其特征在于：其分子式為C₁₁H₉NO₃，分子量為203，晶系為單斜晶體，空間群為P2(1)/c。

2.如權利要求1所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體，其特征在于：其結構式為

3.如權利要求1所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體，其特征在于：晶體的熔點為276－278℃。

4.如權利要求1所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體，其特征在于，核磁共振氫譜參數為：¹HNMR(CDCl3,400MHz)δ:8.49(s,1H,quinoline-H-4),8.00(s,1H,CHO),8.09～7.55(m,4H,quinoline-H-5,6,7,8),4.46～4.40(m,2H,CH₂CH₃),4.14(s,2H,CH2-quinoline),3.49～3.29(m,4H,piperazine-H-3,5),2.52～2.48(m,4H,piperazine-H-2,6),1.47～1.43(m,3H,CH3)。

5.如權利要求1所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體，其特征在于，紅外光譜參數為：IR(KBr,pellet/cm^-1)：3094，2438，1718，1616，1544，1470，1448，

1352，1235，1188，1167，1058，954，888，833，820，797，775，761。

6.4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體的制備方法，其特征在于：以4－羥基喹啉、氯乙酸為原料通過N-烷基化合成，4－羥基喹啉與氯乙酸的摩爾比值為1：1－2。

7.如權利要求6所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體的制備方法，其特征在于：在反應的中間過程PH值控制在7－9之間，在反應結束后PH值控制在2－3之間。

8.如權利要求7所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體的制備方法，其特征在于：采用鹽酸和氫氧化鈉溶液調節PH值。

9.如權利要求8所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體的制備方法，其特征在于：以4－羥基喹啉、氯乙酸為原料，滴加氧氧化鈉溶液調節PH在7－9之間，再在80℃恒溫條件下反應7小時，然后加鹽酸調節溶液pH為2-3,冷卻結晶，抽濾后干燥，得疏松狀白色固體。

10.權利要求1至9任意一項所述的4－喹諾酮－N－乙酸分子晶體在制備喹諾酮類藥物中的應用。