[發(fā)明專(zhuān)利]羅氟司特干粉吸入劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310473038.6
• 申請(qǐng)日: 2013-10-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103536582A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-01-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 閆文娜;陳艷明;倪成良
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 云南龍海天然植物藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/72
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/72;A61K9/14;A61K31/44;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.本發(fā)明可為一種干粉吸入劑，用于通過(guò)口腔吸入或鼻腔吸入。

2.按權(quán)利要求1所述的吸入劑，其特征在于，它以Roflumilast干粉作為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料混合形成藥用組合物，所述的Roflumilast及其輔料的微粉粒徑在0.5～100μm之間，優(yōu)選1-10μm，更優(yōu)選4-6μm。

3.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，必須添加一些藥用輔料，這些輔料包括左旋糖苷、山梨醇、甲殼素、羥甲基淀粉鈉、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、海藻酸鈉、微晶纖維素、蔗糖、海藻糖、乳糖、葡萄糖、果糖、棉籽糖、麥芽糖醇、甘露醇、羥丙基-β-環(huán)糊精、α-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、蘇氨酸、谷氨酸、亮氨酸、甘氨酸、木糖醇、丙氨酸、門(mén)冬氨酸、聚乙烯吡咯烷酮其中的一種或幾種。

4.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，如果有必要，還需添加適量的表面活性成分，如泊洛沙姆、二月桂酰磷脂酰膽堿、膽固醇、二棕櫚酰磷脂酰膽堿，還可以加入適當(dāng)?shù)母叻肿游镔|(zhì)，如預(yù)膠化淀粉、阿拉伯明膠、淀粉、聚乙二醇、聚乳酸、聚乳酸一羥基乙酸中的一種或幾種。

5.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，需要加入一定量的抗靜電劑。

6.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，活性成分Roflumilast占藥劑總重量的0.01％～1％，抗靜電劑占藥劑總重量的0％～2％。

7.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，采取膠囊型、泡囊型或直接裝填于干粉吸入器內(nèi)。

8.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，每個(gè)制劑單位的活性成分Roflumilast的重量為20-640mcg，優(yōu)選40-320mcg。

9.如權(quán)利要求2所述的吸入劑，其特征在于，所述的將Roflumilast與抗靜電劑、藥用輔料進(jìn)行混合的過(guò)程中，向混合物內(nèi)添加賦形劑，所述賦形劑的粒徑在150～300μm。

10.如權(quán)利要求1所述的吸入劑，其特征在于，制備方法如下：

方法1

將Roflumilast溶解于一定的溶媒介質(zhì)中；將抗靜電劑及其它的藥用輔料混合均勻后，加入該溶液制備軟材，制粒、干燥，過(guò)100目篩，再將其置入球磨機(jī)研磨1h，當(dāng)其粒徑達(dá)到0.5-50μm時(shí)，取其粉體，裝入膠囊、泡囊或干粉吸入器內(nèi)。

方法2

將Roflumilast過(guò)100目篩，與抗靜電劑及其它的藥用可接受輔料按照等量遞加法分別混勻三次，再將其置入球磨機(jī)中研磨1h，當(dāng)其粒徑達(dá)到0.5-50μm時(shí)，裝入膠囊、泡囊或干粉吸入器。