[發明專利]復方甲硝唑膨脹栓及其制備工藝

有效

• 申請號: 201310469630.9
• 申請日: 2013-05-17
• 公開（公告）號: CN103520238A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 邱學良;邱明世
• 申請（專利權）人: 哈爾濱歐替藥業有限公司;邱明世
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/02;A61K47/34;A61P15/02;A61P33/02;A61K31/4164;A61K31/355
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松

1.一種復方甲硝唑膨脹栓，是活性成分為甲硝唑、人參莖葉總皂苷、維生素E和適宜基質制成的陰道栓劑，其特征在于，所述栓劑還包括可膨脹的膨脹載體，所述活性成分與基質形成含藥層涂敷在膨脹載體表面，所述膨脹載體在飽和吸水后的徑向的膨脹值大于1.1。

2.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述含藥層呈半包圍式涂敷在所述膨脹載體的前端1/5-4/5處；所述膨脹載體的后端連有拉線；優選所述膨脹載體為棉條。

3.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述栓劑含水量小于8%，優選所述栓劑含水量為0.1-2%。

4.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體吸水后，每粒的最大吸水量不小于1.5毫升，優選每粒的最大吸水量為10-25毫升。

5.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體在飽和吸水后軸向的膨脹值大于1.1。

6.如權利要求5所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述膨脹載體在飽和吸水后的徑向和軸向的膨脹值大于1.5，優選所述膨脹載體在飽和吸水后的徑向和軸向的膨脹值為1.5-5。

7.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述基質為水溶性基質的混合物，制成所述水溶性基質混合物的原料包括聚山梨酯-80、聚乙二醇4000、聚乙二醇400，所述栓劑各原料的重量份組成為：

甲硝唑350-650??????????人參莖葉總皂苷15-35

維生素E25-55???????????聚山梨酯-8010-35

聚乙二醇4000400-1900???聚乙二醇400200-1000。

8.如權利要求7所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述栓劑各成分重量份組成為：

甲硝唑500??????????人參莖葉總皂苷25

維生素E40??????????聚山梨酯-8018.5

聚乙二醇4000944????聚乙二醇400472。

9.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述基質為脂溶性基質的混合物，制成所述脂溶性基質的原料包括半合成椰油酯和單硬脂酸丙二醇酯的混合物，所述栓劑各原料的重量份組成為：

甲硝唑350-650??????????人參莖葉總皂苷15-35

維生素E25-55???????????半合成椰油酯140-1000

單硬脂酸丙二醇酯600-2340。

10.如權利要求1所述的復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，所述基質為脂溶性基質的混合物，制成所述脂溶性基質的原料包括半合成椰油酯和單硬脂酸丙二醇酯的混合物，所述栓劑各原料的重量份組成為：

甲硝唑450??????????人參莖葉總皂苷170

維生素E350?????????半合成椰油酯625

單硬脂酸丙二醇酯1800。

11.如權利要求1所述復方甲硝唑膨脹栓，其特征在于，每粒所述栓劑的重量為1.5-5g，優選每粒所述栓劑的重量為2g；所述活性成分與基質的重量比為1-1.2∶1-6，優選所述活性成分與基質的重量比為1:2.5。

12.如權利要求7-10任一所述的復方甲硝唑膨脹栓的制法，其特征在于，取所述水溶性基質混合物或脂溶性基質混合物置水浴中加熱熔化，在不斷攪拌下加入甲硝唑及人參莖葉總皂苷，然后加入維生素E，攪拌均勻，灌注在塑料定型栓瓶中，放入所述膨脹載體，冷卻定型制成所述復方甲硝唑膨脹栓。